| KAĶIS Nr. | Produkta nosaukums | Apraksts |
| CPD100904 | Voruciklibs | Voruciklibs, pazīstams arī kā P1446A-05, ir proteīnkināzes inhibitors, kas ir specifisks ciklīna atkarīgajai kināzei 4 (CDK4) ar potenciālu pretaudzēju aktivitāti. CDK4 inhibitors P1446A-05 īpaši inhibē CDK4 mediētu G1-S fāzes pāreju, apturot šūnu ciklu un kavējot vēža šūnu augšanu. Serīna/treonīna kināze CDK4 ir atrodama kompleksā ar D tipa G1 ciklīniem, un tā ir pirmā kināze, kas tiek aktivizēta pēc mitogēnas stimulācijas, atbrīvojot šūnas no miera stadijas G1/S augšanas cikla stadijā; Ir pierādīts, ka CDK-ciklīna kompleksi fosforilē retinoblastomas (Rb) transkripcijas faktoru agrīnā G1 stadijā, izspiežot histona dezacetilāzi (HDAC) un bloķējot transkripcijas represijas. |
| CPD100905 | Alvocidibs | Alvocidibs ir sintētisks N-metilpiperidinilhlorfenilflavona savienojums. Kā ciklīna atkarīgās kināzes inhibitors alvocidibs inducē šūnu cikla apstāšanos, novēršot no ciklīna atkarīgo kināžu (CDK) fosforilēšanos un samazinot ciklīna D1 un D3 ekspresiju, izraisot G1 šūnu cikla apstāšanos un apoptozi. Šis līdzeklis ir arī konkurējošs adenozīna trifosfāta aktivitātes inhibitors. Pārbaudiet, vai nav aktīvo klīnisko pētījumu vai slēgto klīnisko pētījumu, izmantojot šo līdzekli. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 ir ļoti selektīvs CDK inhibitors CDK7 ar IC(50) 21 nmol/L. Citu CDK, kā arī citu 69 kināžu pārbaude parādīja, ka BS-181 inhibē CDK2 tikai koncentrācijās, kas ir zemākas par 1 mikromol/l, savukārt CDK2 inhibē 35 reizes mazāk spēcīgi (IC(50) 880 nmol/L) nekā CDK7. MCF-7 šūnās BS-181 inhibēja CDK7 substrātu fosforilāciju, veicināja šūnu cikla apstāšanos un apoptozi, lai kavētu vēža šūnu līniju augšanu, un uzrādīja pretvēža iedarbību in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, pazīstams arī kā P276-00, ir flavonu un ciklīna atkarīgās kināzes (CDK) inhibitors ar potenciālu pretaudzēju aktivitāti. P276-00 selektīvi saistās un inhibē Cdk4/ciklīnu D1, Cdk1/ciklīnu B un Cdk9/ciklīnu T1, serīna/treonīna kināzes, kurām ir galvenā loma šūnu cikla un šūnu proliferācijas regulēšanā. Šo kināžu inhibīcija izraisa šūnu cikla apstāšanos G1/S pārejas laikā, tādējādi izraisot apoptozes indukciju un audzēja šūnu proliferācijas kavēšanu. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 ir ļoti selektīvs CDK9 inhibitors (IC50 = 5 nM). (MC180295 ir plaša pretvēža aktivitāte in vitro, un tā ir efektīva in vivo vēža modeļos. Turklāt CDK9 inhibīcija sensibilizē pret imūnās kontrolpunkta inhibitoru α-PD-1 in vivo, padarot to par lielisku mērķi vēža epiģenētiskai terapijai. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 ir spēcīgs un selektīvs CDK9 inhibitors. LDC000067 inhibēja in vitro transkripciju ATP konkurējošā un no devas atkarīgā veidā. Ar LDC000067 apstrādāto šūnu gēnu ekspresijas profilēšana parādīja selektīvu īslaicīgu mRNS samazināšanos, tostarp svarīgus proliferācijas un apoptozes regulatorus. De novo RNS sintēzes analīze liecināja par CDK9 plašu pozitīvo lomu. Molekulārā un šūnu līmenī LDC000067 atkārtoja CDK9 inhibīcijai raksturīgus efektus, piemēram, pastiprinātu RNS polimerāzes II pauzi uz gēniem un, pats galvenais, apoptozes indukciju vēža šūnās. LDC000067 inhibē no P-TEFb atkarīgo in vitro transkripciju. Inducē apoptozi in vitro un in vivo kombinācijā ar BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A ir spēcīgs un selektīvs CDK8 inhibitors, kas darbojas AML šūnās ar augstu serīna fosforilācijas līmeni STAT1 un STAT5 transaktivācijas domēnos. EL120-34A inhibē STAT1 S727 un STAT5 S726 fosforilēšanos vēža šūnās in vitro. Konsekventi no STATs un NUP98-HOXA9 atkarīgās transkripcijas regulēšana ir novērota kā dominējošais darbības mehānisms in vivo . |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 ir spēcīgs, selektīvs un perorāli bioloģiski pieejams CDK8 inhibitors ar CDK8 IC50 = 2,6 nM; Cilvēka PK prognoze: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 ir otrās paaudzes, mutiski pieejams ATP konkurējošs CDK2/CDK9 kināžu inhibitors ar potenciālu pretaudzēju un ķīmiski aizsargājošu darbību. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 ir kovalentais CDK12 un CDK13 kovalentais inhibitors. No ciklīna atkarīgajām kināzēm 12 un 13 (CDK12 un CDK13) ir izšķiroša loma gēnu transkripcijas regulēšanā. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, THZ1 analogs, ar potenciālu ārstēt trīskāršu negatīvu krūts vēzi (TNBC), tas ir spēcīgs un selektīvs CDK7 inhibitors, kas pārvar THZ1 nestabilitāti in vivo. IC50: CDK7 = 13,9 nM; TNBC šūnas = 10 nM |
