ACC

KAĶIS Nr. Produkta nosaukums Apraksts
CPD100573 PF-05175157 PF-05175157 ir spēcīgs un selektīvs acetil-CoA karboksilāzes izoformas ACC1 inhibitors, kas galvenokārt atrodas aknās un taukaudos, un izoforma ACC2, kas dominē skeleta un sirds muskuļos, ar IC50 vērtībām attiecīgi 27 nM un 33 nM. ACC inhibitori inhibē de novo lipoģenēzi un palielina garo ķēžu taukskābju β-oksidāciju ar potenciālu 2. tipa diabēta, aknu steatozes un vēža ārstēšanai.
CPD100572 ND-646 ND-646 ir ACC enzīmu ACC1 un ACC2 allosterisks inhibitors, kas novērš ACC apakšvienību dimerizāciju, lai nomāktu taukskābju sintēzi in vitro un in vivo. Ksenotransplantāta un ģenētiski modificētu NSCLC peļu modeļu hroniska ārstēšana ar ND-646 kavēja audzēja augšanu. Lietojot vienu līdzekli vai kombinācijā ar standarta kopšanas līdzekli karboplatīnu, ND-646 ievērojami nomāca plaušu audzēja augšanu Kras;Trp53-/- (pazīstams arī kā KRAS p53) un Kras;Stk11-/- ( pazīstami arī kā KRAS Lkb1) NSCLC peles modeļi. ND-646 bija uzlabota efektivitāte, ja to kombinēja ar karboplatīnu, kas ir kopīga ķīmijterapijas shēmu sastāvdaļa, ko lieto cilvēka NSCLC ārstēšanai.
CPD100571 CP-640186 CP-640186 ir spēcīgs zīdītāju ACC inhibitors un var samazināt ķermeņa svaru un uzlabot testa dzīvnieku jutību pret insulīnu. Nesen tika pierādīts, ka CP-640186 ir spēcīgs zīdītāju ACC izoformu inhibitors ar IC50 vērtībām aptuveni 55 nM. Pašlaik tas ir vienīgais ziņotais spēcīgais zīdītāju ACC inhibitors. Šūnu kultūrās, kā arī dzīvnieku modeļos CP-640186 var samazināt audu malonil-CoA līmeni, kavēt taukskābju biosintēzi un stimulēt taukskābju oksidāciju. Vissvarīgākais ir tas, ka CP-640186 var samazināt ķermeņa tauku masu un ķermeņa svaru, kā arī uzlabot jutību pret insulīnu, apstiprinot ACC kā pretaptaukošanās un pretdiabēta zāļu mērķus.
CPD1592 ND-630 ND-630 ir acetil-CoA karboksilāzes (ACC) inhibitors; inhibē cilvēka ACC1 un ACC2 ar IC50 vērtībām attiecīgi 2,1 un 6,1 nM.

Sazinieties ar mums

Izziņa

Jaunākās ziņas

  • 7 labākās tendences farmaceitisko pētījumu jomā 2018. gadā

    7 labākās tendences farmācijas pētījumos I...

    Tā kā farmācijas un biotehnoloģijas uzņēmumiem tiek pakļauts arvien pieaugošam spiedienam konkurēt sarežģītā ekonomiskajā un tehnoloģiskajā vidē, tiem ir nepārtraukti jāievieš jauninājumi savās pētniecības un attīstības programmās, lai paliktu priekšā...

  • ARS-1620: daudzsološs jauns KRAS mutantu vēža inhibitors

    ARS-1620: daudzsološs jauns inhibitors K...

    Saskaņā ar pētījumu, kas publicēts Cell, pētnieki ir izstrādājuši specifisku KRASG12C inhibitoru, ko sauc par ARS-1602, kas pelēm izraisīja audzēja regresiju. "Šis pētījums sniedz in vivo pierādījumus tam, ka mutants KRAS var būt...

  • AstraZeneca saņem regulējuma stimulu onkoloģijas zālēm

    AstraZeneca saņem regulējuma stimulu par...

    AstraZeneca otrdien saņēma dubultu palielinājumu savam onkoloģijas portfelim pēc tam, kad ASV un Eiropas regulatori pieņēma normatīvo aktu iesniegumus par tās zālēm, kas ir pirmais solis ceļā uz šo zāļu apstiprinājuma iegūšanu. ...

WhatsApp tiešsaistes tērzēšana!