MSC2530818

Ķīmiskais nosaukums:

[(2S)-2-(4-hlorfenil)pirolidin-1-il]-(3-metil-1H-pirazol[3,4-b]piridin-5-il)metanons

SMILES kods:

O=C(N1[C@H](C2=CC=C(Cl)C=C2)CCC1)C3=CN=C(NN=C4C)C4=C3

InChi kods:

InChI=1S/C18H17ClN4O/c1-11-15-9-13(10-20-17(15)22-21-11)18(24)23-8-2-3-16(23)12-4- 6-14(19)7-5-12/h4-7,9-10,16H,2-3,8H2,1H3,(H,20,21,22)/t16-/m0/s1

InChi atslēga:

ODRITQGYYWHQGM-INIZCTEOSA-N

Atslēgvārds:

MSC2530818, MSC-2530818, MSC 2530818, 1883423-59-3

Šķīdība:Šķīst DMSO

Uzglabāšana:0 - 4°C īstermiņā (no dienām līdz nedēļām) vai -20°C ilgtermiņā (mēnešos).

Apraksts:

MSC2530818 ir spēcīgs, selektīvs un perorāli bioloģiski pieejams CDK8 inhibitors ar CDK8 IC50 = 2,6 nM; Cilvēka PK prognoze: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4h; F > 75%. MSC2530818 ir lieliska kināzes selektivitāte, bioķīmiskā un šūnu spēja, mikrosomu stabilitāte, un tas ir perorāli biopieejams. MSC2530818 demonstrē piemērotu potenciālu un selektivitāti, lai pārietu uz preklīniskiem in vivo efektivitātes un drošības pētījumiem.

Mērķis: CDK