MEK

KAĶIS Nr.	Produkta nosaukums	Apraksts
CPDB0157	BI-847325	BI-847325 ir selektīvs dubultā MEK/Aurora kināzes inhibitors ar IC50 vērtībām 3, 25, 15, 25 un 4 nM attiecīgi X. laevis Aurora B, cilvēka Aurora A un Aurora C un cilvēka MEK1 un MEK2. Tas var kavēt gan neārstētu, gan pret zālēm rezistentu melanomas šūnu līniju augšanu un izdzīvošanu, samazinot MEK un Mcl-1 ekspresiju, vienlaikus palielinot proapoptotiskā proteīna Bim ekspresiju. Pie 70 mg/kg BI-847325 in vivo inducē apoptozi neārstētā un pret zālēm rezistentā ksenotransplantētā melanomā.