Voruciklibs

Ķīmiskais nosaukums:

2-(2-hlor-4-(trifluormetil)fenil)-5,7-dihidroksi-8-((2R,3S)-2-(hidroksimetil)-1-metilpirolidin-3-il)-4H-1-benzopirāns -4-viens

SMILES kods:

O=C1C=C(C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2Cl)OC3=C([C@H]4[C@H](CO)N(C)CC4)C (O)=CC(O)=C13

InChi kods:

InChI=1S/C22H19ClF3NO5/c1-27-5-4-12(14(27)9-28)19-15(29)7-16(30)20-17(31)8-18(32-21() 1 9)20)11-3-2-10(6-13(11)23)22(24,25)26/h2-3,6-8,12,14,28-30H,4-5,9H2, 1H3/t12-,14+/m1/s1

InChi atslēga:

MRPGRAKIAJJGMM-OCCSQVGLSA-N

Atslēgvārds:

P1446A05, P1446A-05, P1446A 05, Voruciklibs

Šķīdība: 

Uzglabāšana: 

Apraksts:

Voruciklibs, pazīstams arī kā P1446A-05, ir proteīnkināzes inhibitors, kas ir specifisks ciklīna atkarīgajai kināzei 4 (CDK4) ar potenciālu pretaudzēju aktivitāti. CDK4 inhibitors P1446A-05 īpaši inhibē CDK4 mediētu G1-S fāzes pāreju, apturot šūnu ciklu un kavējot vēža šūnu augšanu. Serīna/treonīna kināze CDK4 ir atrodama kompleksā ar D tipa G1 ciklīniem, un tā ir pirmā kināze, kas tiek aktivizēta pēc mitogēnas stimulācijas, atbrīvojot šūnas no miera stadijas G1/S augšanas cikla stadijā; Ir pierādīts, ka CDK-ciklīna kompleksi fosforilē retinoblastomas (Rb) transkripcijas faktoru agrīnā G1 stadijā, izspiežot histona dezacetilāzi (HDAC) un bloķējot transkripcijas represijas.

Mērķis: CDK4