| KAĶIS Nr. | Produkta nosaukums | Apraksts |
| CPD9470 | Obetiholskābe | Obetiholskābe (INT747; 6-ECDCA) ir jauns holskābes atvasinājums, kas darbojas kā spēcīgs un selektīvs FXR agonists, kam piemīt anticholeretic aktivitāte in vivo žurku holestāzes modelī. Tas inhibē asinsvadu gludo muskuļu šūnu iekaisumu un migrāciju, kā arī veicina adipocītu diferenciāciju un regulē taukaudu šūnu darbību in vivo. |
| CPD100579 | feksaramīns | Feksaramīns ir farnesoid X receptora (FXR) agonists, kas ir ar žultsskābi aktivizēts kodolreceptors, kas kontrolē žultsskābes sintēzi, konjugāciju un transportēšanu, kā arī lipīdu metabolismu, iedarbojoties aknās un zarnās. Feksaramīnam ir 100 reizes lielāka afinitāte pret FXR nekā dabiskiem savienojumiem, un tas aprakstīja FXR genoma mērķus un saistīšanās vietu. Lietojot perorāli pelēm, feksaramīns izraisīja selektīvu darbību caur FXR receptoriem zarnās. |
| CPD100577 | Litoholskābe | Levallorfāns, pazīstams arī kā levallorfāna tartāts (USAN), ir morfīnu saimes opioīdu modulators, ko izmanto kā opioīdu pretsāpju līdzekli un opioīdu antagonistu/pretlīdzekli. Tas darbojas kā μ-opioīdu receptoru (MOR) antagonists un kā κ-opioīdu receptoru (KOR) agonists, kā rezultātā bloķē spēcīgāku līdzekļu iedarbību ar lielāku raksturīgo aktivitāti, piemēram, morfīnu, vienlaikus radot pretsāpju. . Kā KOR agonists levallorfāns var izraisīt smagas garīgas reakcijas pie pietiekošām devām, tostarp halucinācijas, disociāciju un citus psihotomimētiskus efektus, disforiju, trauksmi, apjukumu, reiboni, dezorientāciju, derealizāciju, dzēruma sajūtu un dīvainus, neparastus vai satraucošus sapņus. . (Avots: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
| CPD100575 | Turofeksorāts-izopropils | Turofeksorāta izopropils, pazīstams arī kā WAY-362450 un XL335, ir ļoti spēcīgs, selektīvs un perorāli aktīvs farnesoid X receptoru (FXR) agonists (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), kas mazina aknu iekaisumu. un fibroze bezalkoholiskā steatohepatīta peļu modelī |
| CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种farnesoid X receptors (FXR)激动剂，CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时，姹其 |
| CPD1549 | Tropifeksors | Tropifexor ir jauns un ļoti spēcīgs FXR agonists ar EC50 0,2 nM. |
