KAĶIS Nr. | Produkta nosaukums | Apraksts |
CPD100464 | Erdafitinibs | Erdafitinibs, pazīstams arī kā JNJ-42756493, ir spēcīgs un selektīvs perorāli biopieejams, fibroblastu augšanas faktora receptoru (FGFR) inhibitors ar potenciālu pretaudzēju aktivitāti. Pēc iekšķīgas lietošanas JNJ-42756493 saistās ar FGFR un inhibē to, kas var izraisīt ar FGFR saistīto signālu transdukcijas ceļu kavēšanu un tādējādi audzēja šūnu proliferācijas un audzēja šūnu nāves kavēšanu audzēja šūnās, kas pārmērīgi ekspresē FGFR. FGFR, kas tiek regulēts daudzos audzēja šūnu tipos, ir receptoru tirozīna kināze, kas ir būtiska audzēja šūnu proliferācijai, diferenciācijai un izdzīvošanai. |
CPD3618 | TAS-120 | TAS-120 ir perorāli biopieejams fibroblastu augšanas faktora receptoru (FGFR) inhibitors ar potenciālu pretaudzēju aktivitāti. FGFR inhibitors TAS-120 selektīvi un neatgriezeniski saistās ar un inhibē FGFR, kā rezultātā var tikt kavēts gan FGFR mediētais signāla transdukcijas ceļš, gan audzēja šūnu proliferācija, kā arī palielināta šūnu nāve FGFR pārmērīgi ekspresējošās audzēja šūnās. FGFR ir receptoru tirozīna kināze, kas ir būtiska audzēja šūnu proliferācijai, diferenciācijai un izdzīvošanai, un tās ekspresija tiek regulēta daudzos audzēja šūnu tipos. |
CPDB1093 | Derazantinibs; ARQ-087 | Derazantinibs, pazīstams arī kā ARQ-087, ir perorāli biopieejams fibroblastu augšanas faktora receptoru (FGFR) inhibitors ar potenciālu pretaudzēju aktivitāti. |
CPDB0942 | BLU-554 | BLU-554 ir fibroblastu augšanas faktora receptoru 4 (FGFR4) inhibitors, kas potenciāli ir paredzēts hepatocelulārās karcinomas un holangiokarcinomas ārstēšanai. |
CPD0999 | H3B-6527 | H3B-6527 (H3 Biomedicine) ir ļoti selektīvs FGFR4 inhibitors ar spēcīgu pretvēža aktivitāti FGF19 pastiprinātās šūnu līnijās un pelēs. |
CPD0997 | FGF401 | FGF-401 ir FGFR4 inhibitors, kas iegūts no patenta WO2015059668A1, savienojuma 83. piemērs; IC50 ir 1,9 nM. |
CPDB0053 | AZD4547 | AZD 4547 ir selektīvs fibroblastu augšanas faktora receptoru (FGFR) tirozīna kināzes inhibitors ar IC50 vērtībām attiecīgi 0,2, 2,5 un 1,8 nM FGFR1, 2 un 3. |
CPD3610 | BLU-9931 | BLU9931 ir spēcīgs, selektīvs un neatgriezenisks FGFR4 inhibitors ar IC50 3 nM, attiecīgi aptuveni 297, 184 un 50 reizes lielāku selektivitāti salīdzinājumā ar FGFR1/2/3. |