LDC000067

Ķīmiskais nosaukums:

3-[[6-(2-metoksifenil)-4-pirimidinil]amino]benzolmetānsulfonamīds

SMILES kods:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi kods:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6-4-5-13( 9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi atslēga:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Atslēgvārds:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Šķīdība: 

Uzglabāšana: 

Apraksts:

LDC000067 ir spēcīgs un selektīvs CDK9 inhibitors. LDC000067 inhibēja in vitro transkripciju ATP konkurējošā un no devas atkarīgā veidā. Ar LDC000067 apstrādāto šūnu gēnu ekspresijas profilēšana parādīja selektīvu īslaicīgu mRNS samazināšanos, tostarp svarīgus proliferācijas un apoptozes regulatorus. De novo RNS sintēzes analīze liecināja par CDK9 plašu pozitīvo lomu. Molekulārā un šūnu līmenī LDC000067 atkārtoja CDK9 inhibīcijai raksturīgus efektus, piemēram, pastiprinātu RNS polimerāzes II pauzi uz gēniem un, pats galvenais, apoptozes indukciju vēža šūnās. LDC000067 inhibē no P-TEFb atkarīgo in vitro transkripciju. Inducē apoptozi in vitro un in vivo kombinācijā ar BI 894999.

Mērķis: CDK9