| KAĶIS Nr. | Produkta nosaukums | Apraksts |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 ir spēcīgs KRAS G12C kovalentais inhibitors. AMG-510 selektīvi vēršas pret KRAS p.G12C mutantu DNS, RNS vai proteīna līmenī un vēl nenoskaidrotā veidā novērš audzēja šūnu ekspresiju un/vai signālu pārraidi caur KRAS p.G12C mutantu. Tas var kavēt augšanu KRAS p.G12C ekspresējošās audzēja šūnās |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-izomērs | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING agonists-1 trihidrohlorīds | diABZI STING agonists-1 (trihidrohlorīds) ir selektīvs interferona gēnu (STING) receptoru agonista stimulators, kura EC50 ir attiecīgi 130, 186 nM cilvēkam un pelei. |
| CPD101234 | diABZI STING agonists-1 (tautomerisms) | diABZI STING agonists-1 Tautomerisms (3. savienojums) ir selektīvs interferona gēnu (STING) receptoru agonista stimulators, kura EC50 ir attiecīgi 130, 186 nM cilvēkam un pelei. |
| CPD101233 | diABZI STING agonists-1 | diABZI STING agonists-1 ir selektīvs interferona gēnu (STING) receptoru agonista stimulators, kura EC50 ir attiecīgi 130, 186 nM cilvēkam un pelei. |
| CPD101232 | STING agonists-4 | STING agonists-4 ir interferona gēnu (STING) receptoru agonista stimulators ar šķietamo inhibējošo konstanti (IC50) 20 nM. STING agonists-4 ir ar divām simetrijām saistīts amidobenzimidazola (ABZI) savienojums, lai izveidotu saistītus ABZI (diABZI) ar uzlabotu saistīšanos ar STING un šūnu funkciju. |
| CPD101231 | STING agonists-3 | STING agonists-3, kas iegūts no patenta WO2017175147A1 (10. piemērs), ir selektīvs un nenukleotīdu mazas molekulas STING agonists ar pEC50 un pIC50 attiecīgi 7,5 un 9,5. STING agonistam-3 ir noturīga pretvēža iedarbība un milzīgs potenciāls uzlabot vēža ārstēšanu |
| CPD100904 | Voruciklibs | Voruciklibs, pazīstams arī kā P1446A-05, ir proteīnkināzes inhibitors, kas ir specifisks ciklīna atkarīgajai kināzei 4 (CDK4) ar potenciālu pretaudzēju aktivitāti. CDK4 inhibitors P1446A-05 īpaši inhibē CDK4 mediētu G1-S fāzes pāreju, apturot šūnu ciklu un kavējot vēža šūnu augšanu. Serīna/treonīna kināze CDK4 ir atrodama kompleksā ar D tipa G1 ciklīniem, un tā ir pirmā kināze, kas tiek aktivizēta pēc mitogēnas stimulācijas, atbrīvojot šūnas no miera stadijas G1/S augšanas cikla stadijā; Ir pierādīts, ka CDK-ciklīna kompleksi fosforilē retinoblastomas (Rb) transkripcijas faktoru agrīnā G1 stadijā, izspiežot histona dezacetilāzi (HDAC) un bloķējot transkripcijas represijas. |
| CPD100905 | Alvocidibs | Alvocidibs ir sintētisks N-metilpiperidinilhlorfenilflavona savienojums. Kā ciklīna atkarīgās kināzes inhibitors alvocidibs inducē šūnu cikla apstāšanos, novēršot no ciklīna atkarīgo kināžu (CDK) fosforilēšanos un samazinot ciklīna D1 un D3 ekspresiju, izraisot G1 šūnu cikla apstāšanos un apoptozi. Šis līdzeklis ir arī konkurējošs adenozīna trifosfāta aktivitātes inhibitors. Pārbaudiet, vai nav aktīvo klīnisko pētījumu vai slēgto klīnisko pētījumu, izmantojot šo līdzekli. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 ir ļoti selektīvs CDK inhibitors CDK7 ar IC(50) 21 nmol/L. Citu CDK, kā arī citu 69 kināžu pārbaude parādīja, ka BS-181 inhibē CDK2 tikai koncentrācijās, kas ir zemākas par 1 mikromol/l, savukārt CDK2 inhibē 35 reizes mazāk spēcīgi (IC(50) 880 nmol/L) nekā CDK7. MCF-7 šūnās BS-181 inhibēja CDK7 substrātu fosforilāciju, veicināja šūnu cikla apstāšanos un apoptozi, lai kavētu vēža šūnu līniju augšanu, un uzrādīja pretvēža iedarbību in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, pazīstams arī kā P276-00, ir flavonu un ciklīna atkarīgās kināzes (CDK) inhibitors ar potenciālu pretaudzēju aktivitāti. P276-00 selektīvi saistās un inhibē Cdk4/ciklīnu D1, Cdk1/ciklīnu B un Cdk9/ciklīnu T1, serīna/treonīna kināzes, kurām ir galvenā loma šūnu cikla un šūnu proliferācijas regulēšanā. Šo kināžu inhibīcija izraisa šūnu cikla apstāšanos G1/S pārejas laikā, tādējādi izraisot apoptozes indukciju un audzēja šūnu proliferācijas kavēšanu. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 ir ļoti selektīvs CDK9 inhibitors (IC50 = 5 nM). (MC180295 ir plaša pretvēža aktivitāte in vitro, un tā ir efektīva in vivo vēža modeļos. Turklāt CDK9 inhibīcija sensibilizē pret imūnās kontrolpunkta inhibitoru α-PD-1 in vivo, padarot to par lielisku mērķi vēža epiģenētiskai terapijai. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 ir spēcīgs un selektīvs CDK9 inhibitors. LDC000067 inhibēja in vitro transkripciju ATP konkurējošā un no devas atkarīgā veidā. Ar LDC000067 apstrādāto šūnu gēnu ekspresijas profilēšana parādīja selektīvu īslaicīgu mRNS samazināšanos, tostarp svarīgus proliferācijas un apoptozes regulatorus. De novo RNS sintēzes analīze liecināja par CDK9 plašu pozitīvo lomu. Molekulārā un šūnu līmenī LDC000067 atkārtoja CDK9 inhibīcijai raksturīgus efektus, piemēram, pastiprinātu RNS polimerāzes II pauzi uz gēniem un, pats galvenais, apoptozes indukciju vēža šūnās. LDC000067 inhibē no P-TEFb atkarīgo in vitro transkripciju. Inducē apoptozi in vitro un in vivo kombinācijā ar BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A ir spēcīgs un selektīvs CDK8 inhibitors, kas darbojas AML šūnās ar augstu serīna fosforilācijas līmeni STAT1 un STAT5 transaktivācijas domēnos. EL120-34A inhibē STAT1 S727 un STAT5 S726 fosforilēšanos vēža šūnās in vitro. Konsekventi no STATs un NUP98-HOXA9 atkarīgās transkripcijas regulēšana ir novērota kā dominējošais darbības mehānisms in vivo . |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 ir spēcīgs un MerTK specifisks inhibitors, kam uz šūnu balstītā ELISA ir submikromolāra inhibējoša aktivitāte. Turklāt MerTK proteīna rentgena struktūra kompleksā ar 11 tika atrisināta, lai parādītu, ka šie makrocikli saistās MerTK ATP kabatā. UNC2541 uzrādīja IC50 MerTH = 4,4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 ir jauns pan-tam inhibitors, kas bloķē saskarni starp tam ig1 ektodomēnu un gas6 lg domēnu, spēcīgi inhibējot axl reportieru šūnu līnijas un vietējo tam receptoru vēža šūnu līnijas. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetiniba tozilāts | CT-053, pazīstams arī kā DE-120, ir VEGF un PDGF inhibitors, kas potenciāli paredzēts mitras ar vecumu saistītas makulas deģenerācijas ārstēšanai. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 ir spēcīgs un selektīvs Axl inhibitors ar potenciālu pretvēža aktivitāti. SGI-7079 efektīvi inhibēja Axl aktivāciju eksogēna Gas6 liganda klātbūtnē. SGI-7079 inhibēja audzēja augšanu atkarībā no devas. Axl ir potenciāls terapeitiskais mērķis, lai pārvarētu EGFR inhibitoru rezistenci. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 ir sintētisks flavons, kas kavē sumoilāciju. 2-D08 uzrādīja antiagregācijas un neiroprotektīvu efektu |
| CPD100740 | Dubermatinibs | Dubermatinibs, pazīstams arī kā TP-0903, ir spēcīgs un selektīvs AXL inhibitors. TP-0903 izraisa masīvu apoptozi CLL B šūnās ar nanomolāru diapazonu LD50 vērtībām. TP-0903 kombinācija ar BTK inhibitoriem palielina CLL B-šūnu apoptozi. AXL pārmērīga ekspresija ir atkārtota tēma, kas novērota vairākos audzēju veidos, kuri ir ieguvuši rezistenci pret dažādiem līdzekļiem. Vēža šūnu ārstēšana ar TP-0903 maina mezenhimālo fenotipu vairākos modeļos un sensibilizē vēža šūnas pret ārstēšanu ar citiem mērķa līdzekļiem. TP-0903 ievadīšana vai nu kā viens līdzeklis, vai kombinācijā ar BTK inhibitoriem var būt efektīva pacientu ar CLL ārstēšanā. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 ir jauns MET inhibitors, kas inhibē aktivēto MET receptoru un tā konstitutīvi aktīvos mutantus. NPS-1034 inhibē dažādas konstitutīvi aktīvas MET mutācijas formas, kā arī HGF aktivētu savvaļas tipa MET. NPS-1034 inhibēja to šūnu proliferāciju, kas ekspresē aktivētu MET, un veicināja audzēju regresiju, kas veidojas no šādām šūnām peles ksenotransplantāta modelī, izmantojot antiangiogēnas un pro-apoptotiskas darbības. NPS-1034 arī inhibēja HGF stimulētu MET signālu aktivāciju seruma klātbūtnē vai bez tā. Proti, NPS-1034 inhibēja trīs MET variantus, kas ir izturīgi pret MET inhibitoriem SU11274, NVP-BVU972 un PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinibs | Glesatinibs, pazīstams arī kā MGCD-265, ir perorāli bioloģiski pieejams mazmolekulārs, daudzmērķīgs tirozīna kināzes inhibitors ar potenciālu pretaudzēju aktivitāti. MGCD265 saistās ar vairāku receptoru tirozīna kināžu (RTK), tostarp c-Met receptoru (hepatocītu augšanas faktora receptoru) fosforilāciju un inhibē to fosforilēšanos; Tek/Tie-2 receptoru; asinsvadu endotēlija augšanas faktora receptoru (VEGFR) 1., 2. un 3. tips; un makrofāgu stimulējošais 1 receptors (MST1R vai RON). |
