| KAĶIS Nr. | Produkta nosaukums | Apraksts |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 ir sintētisks PPARδ specifisks agonists, kam ir augsta afinitāte pret PPARδ (Ki = 1,1 nM) ar > 1000 reižu lielāku selektivitāti salīdzinājumā ar PPARα un PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, pazīstams arī kā GFT-505, ir dubults PPARα/δ agonists. Elafibranoris pašlaik tiek pētīts, lai ārstētu kardiometaboliskas slimības, tostarp diabētu, insulīna rezistenci, dislipidēmiju un bezalkoholisko taukaino aknu slimību (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavačiņina | Bavachinina ir jauns dabisks pan-PPAR agonists, kas iegūts no tradicionālā ķīniešu glikozes līmeni pazeminošā auga malaytea scurfpea augļiem. Tas uzrāda spēcīgākas aktivitātes ar PPAR-γ nekā ar PPAR-α un PPAR-β/δ (EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l un 8,07 μmol/l attiecīgi 293T šūnās). |
| CPD100564 | Troglitazons | Troglitazons, pazīstams arī kā CI991, ir spēcīgs PPAR agonists. Troglitazons ir pretdiabēta un pretiekaisuma līdzeklis, kas pieder pie tiazolidīndionu grupas. Tas tika parakstīts pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu Japānā. Troglitazons, tāpat kā citi tiazolidīndioni (pioglitazons un rosiglitazons), darbojas, aktivizējot peroksisomu proliferatora aktivētos receptorus (PPAR). Troglitazons ir ligands gan PPARα, gan – vēl spēcīgāk – PPARγ |
| CPD100563 | Glabridīns | Glabridīns, viena no aktīvajām fitoķīmiskajām vielām lakricas ekstraktā, saistās ar PPARγ ligandu saistošo domēnu un aktivizē to, kā arī pilna garuma receptoru. Tas ir arī pozitīvs GABAA receptoru modulators, kas veicina taukskābju oksidāciju un uzlabo mācīšanos un atmiņu. |
| CPD100561 | Pseidoginsenozīds-F11 | Pseidoginsenosīds F11, dabisks produkts, kas atrodams Amerikas žeņšeņā, bet ne Āzijas žeņšeņā, ir jauns daļējs PPARγ agonists. |
| CPD100560 | Bezafibrāts | Bezafibrāts ir peroksisomu proliferatora aktivētā receptora alfa (PPARalpha) agonists ar antilipidēmisku aktivitāti. Bezafibrāts ir fibrātu zāles, ko lieto hiperlipidēmijas ārstēšanai. Bezafibrāts samazina triglicerīdu līmeni, paaugstina augsta blīvuma lipoproteīnu holesterīna līmeni un samazina kopējo un zema blīvuma lipoproteīnu holesterīna līmeni. To parasti tirgo kā Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, pazīstams arī kā GW610742 un GW0742X, ir PPARδ/β agonists. GW0742 izraisa kortikālo postmitotisko neironu agrīnu neironu nobriešanu. GW0742 novērš hipertensiju, asinsvadu iekaisuma un oksidatīvo stāvokli un endotēlija disfunkciju uztura izraisītas aptaukošanās gadījumā. GW0742 ir tieša aizsargājoša iedarbība uz labās sirds hipertrofiju. GW0742 var uzlabot lipīdu metabolismu sirdī gan in vivo, gan in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazons | Pioglitazona hidrohlorīds ir tiazolidīndiona savienojums, kas aprakstīts kā pretiekaisuma un antiarteriosklerozes iedarbība. Ir pierādīts, ka pioglitazons novērš L-NAME izraisītu koronāro iekaisumu un arteriosklerozi un nomāc palielinātu TNF-α mRNS, ko rada aspirīna izraisīts kuņģa gļotādas bojājums. Pioglitazona hidrohlorīds ir PPAR γ aktivators |
| CPD100557 | Rosiglitazons | Rosiglitazons ir pretdiabēta līdzeklis tiazolidīndionu grupā. Tas darbojas kā insulīna sensibilizators, saistoties ar PPAR receptoriem tauku šūnās un padarot šūnas jutīgākas pret insulīnu. Rosiglitazons ir tiazolidīndiona grupas zāļu loceklis. Tiazolidīndioni darbojas kā insulīna sensibilizatori. Tie samazina glikozes, taukskābju un insulīna koncentrāciju asinīs. Tie darbojas, saistoties ar peroksisomu proliferatora aktivētajiem receptoriem (PPAR). PPAR ir transkripcijas faktori, kas atrodas kodolā un tiek aktivizēti ar ligandiem, piemēram, tiazolidīndioniem. Tiazolidīndioni iekļūst šūnā, saistās ar kodola receptoriem un maina gēnu ekspresiju. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 ir selektīvs PPARδ antagonists. GSK0660 atšķirīgi regulēja 273 transkriptus ar TNFα apstrādātās šūnās, salīdzinot ar tikai TNFα. Ceļa analīze atklāja citokīnu-citokīnu receptoru signālu bagātināšanu. Jo īpaši GSK0660 bloķē TNFα izraisītu CCL8, ķemokīna, kas iesaistīts leikocītu piesaistē, regulēšanu. GSK0660 bloķē TNFα ietekmi uz leikocītu piesaistē iesaistīto citokīnu izpausmēm, tostarp CCL8, CCL17 un CXCL10, un tāpēc tas var bloķēt TNFα izraisītu tīklenes leikostāzi. |
| CPD100555 | Oroksīns-A | Oroksīns A, aktīvā sastāvdaļa, kas izdalīta no garšauga Oroxylum indicum (L.) Kurz, aktivizē PPARγ un inhibē α-glikozidāzi, iedarbojoties ar antioksidantu aktivitāti. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 ir spēcīgs TNKS1 / 2 inhibitors, kam ir 100 reižu selektivitāte pret citiem PARP ģimenes enzīmiem un kas parāda 5 nM Wnt ceļa inhibīciju DLD-1 šūnās. AZ6102 var labi formulēt klīniski nozīmīgā intravenozā šķīdumā ar 20 mg/ml, tam ir bijusi laba farmakokinētika preklīniskajām sugām un zema Caco2 izplūde, lai izvairītos no iespējamiem audzēja rezistences mehānismiem. Kanoniskajam Wnt ceļam ir svarīga loma embriju attīstībā, pieaugušo audu homeostāzē un vēzī. Vairāku Wnt ceļa komponentu, piemēram, Axin, APC un α-katenīna, dzimumšūnu mutācijas var izraisīt onkoģenēzi. Ir zināms, ka tankirāžu (TNKS1 un TNKS2) poli (ADP-ribozes) polimerāzes (PARP) katalītiskā domēna inhibīcija kavē Wnt ceļu, palielinot Axin stabilizāciju. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, pazīstams arī kā MK-0767 un MK-767, ir PPAR agonists, kas potenciāli paredzēts 2. tipa diabēta un dislipidēmijas ārstēšanai. Ievadot ob/ob pelēm, KRP-297 (0,3 līdz 10 mg/kg) samazināja glikozes un insulīna līmeni plazmā un uzlaboja pavājinātu insulīna stimulēto 2DG uzņemšanu zoles muskuļos atkarībā no devas. Ārstēšana ar KRP-297 ir noderīga, lai novērstu diabētisko sindromu attīstību papildus glikozes transportēšanas traucējumiem skeleta muskuļos. |
| CPD100543 | Inolitazons | Inolitazons, pazīstams arī kā Efatutazons, CS-7017 un RS5444, ir perorāli biopieejams PAPR-gamma inhibitors ar potenciālu pretaudzēju aktivitāti. Inolitazons saistās ar peroksisomu proliferācijas aktivētu gamma receptoru (PPAR-gamma) un aktivizē to, kas var izraisīt audzēja šūnu diferenciāciju un apoptozi, kā arī samazināt audzēja šūnu proliferāciju. PPAR-gamma ir kodola hormona receptors un ligandu aktivizēts transkripcijas faktors, kas kontrolē gēnu ekspresiju, kas iesaistīts tādos šūnu procesos kā diferenciācija, apoptoze, šūnu cikla kontrole, kanceroģenēze un iekaisums. Pārbaudiet, vai nav aktīvo klīnisko pētījumu vai slēgto klīnisko pētījumu, izmantojot šo līdzekli. (NCI tēzaurs) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 ir PPAR α antagonists (IC50 = 0,24 μM). GW6471 uzlabo PPAR α ligandu saistošā domēna saistīšanās afinitāti ar līdzrepresoru proteīniem SMRT un NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, pazīstams arī kā IVA-337, ir peroksisomu proliferatoru aktivētu receptoru (PPAR) agonists. |
