BS-181

Ķīmiskais nosaukums:

N5-(6-aminoheksil)-N7-benzil-3-izopropilpirazol[1,5-a]pirimidīna-5,7-diamīna hidrohlorīds

SMILES kods:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

InChi kods:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22() 19)28)24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15 ,23H2,1-2H3,(H,24,27);1H

InChi atslēga:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

Atslēgvārds:

Šķīdība: 

Uzglabāšana: 

Apraksts:

BS-181 ir ļoti selektīvs CDK inhibitors CDK7 ar IC(50) 21 nmol/L. Citu CDK, kā arī citu 69 kināžu pārbaude parādīja, ka BS-181 inhibē CDK2 tikai koncentrācijās, kas ir zemākas par 1 mikromol/l, savukārt CDK2 inhibē 35 reizes mazāk spēcīgi (IC(50) 880 nmol/L) nekā CDK7. MCF-7 šūnās BS-181 inhibēja CDK7 substrātu fosforilāciju, veicināja šūnu cikla apstāšanos un apoptozi, lai kavētu vēža šūnu līniju augšanu, un uzrādīja pretvēža iedarbību in vivo.

Mērķis: CDK7