CPDB0099 | Quizartinibs; AC-010220; AC-220 | Quizartinibs ir ar FMS saistītās tirozīna kināzes 3 (FLT3; Kd = 1,6 nM) inhibitors, un tam ir augsta selektivitāte pret FLT3, pārbaudot pret 227 papildu kināžu paneli. Tas inhibē cilvēka leikēmijas šūnu līnijas MV4-11 proliferāciju, kurā ir homozigota FLT3-ITD mutācija ar IC50 vērtību 0,56 nM.1 Pie 1 mg/kg/dienā ir pierādīts, ka kizartinibs pagarina peles dzīvildzi FLT3-ITD akūtas mieloleikozes modelis un audzēju izskaušana no FLT3 atkarīgā pelē ksenotransplantāta modelis ar 10 mg/kg. |