| CAT # | პროდუქტის დასახელება | აღწერა |
| CPD100904 | ვორუჩიკლიბი | Voruciclib, ასევე ცნობილი როგორც P1446A-05, არის პროტეინ კინაზას ინჰიბიტორი, სპეციფიკური ციკლინდამოკიდებული კინაზა 4-ისთვის (CDK4), პოტენციური ანტინეოპლასტიკური აქტივობით. CDK4 ინჰიბიტორი P1446A-05 კონკრეტულად აინჰიბირებს CDK4 შუამავლობით G1-S ფაზის გადასვლას, აჩერებს უჯრედის ციკლს და აფერხებს კიბოს უჯრედების ზრდას. სერინი/თრეონინი კინაზა CDK4 გვხვდება D-ტიპის G1 ციკლინებთან კომპლექსში და არის პირველი კინაზა, რომელიც გააქტიურებულია მიტოგენური სტიმულაციის დროს და ათავისუფლებს უჯრედებს მშვიდი სტადიიდან G1/S ზრდის ციკლის სტადიაში; ნაჩვენებია, რომ CDK-ციკლინის კომპლექსები ფოსფორილირებენ რეტინობლასტომის (Rb) ტრანსკრიფციის ფაქტორს G1-ის დასაწყისში, ანაცვლებენ ჰისტონ დეაცეტილაზას (HDAC) და ბლოკავს ტრანსკრიპციულ რეპრესიას. |
| CPD100905 | ალვოციდიბი | ალვოციდიბი არის სინთეზური N-მეთილპიპერიდინილ ქლოროფენილ ფლავონის ნაერთი. როგორც ციკლინდამოკიდებული კინაზას ინჰიბიტორი, ალვოციდიბი იწვევს უჯრედული ციკლის გაჩერებას ციკლინდამოკიდებული კინაზების (CDKs) ფოსფორილირების პრევენციით და ციკლინის D1 და D3 ექსპრესიის დაქვეითებით, რაც იწვევს G1 უჯრედული ციკლის გაჩერებას და აპოპტოზს. ეს აგენტი ასევე არის ადენოზინტრიფოსფატის აქტივობის კონკურენტული ინჰიბიტორი. შეამოწმეთ აქტიური კლინიკური კვლევები ან დახურული კლინიკური კვლევები ამ აგენტის გამოყენებით. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 არის უაღრესად შერჩევითი CDK ინჰიბიტორი CDK7-ისთვის IC(50) 21 ნმოლ/ლ. სხვა CDK-ების, ისევე როგორც სხვა 69 კინაზას ტესტირებამ აჩვენა, რომ BS-181 თრგუნავს CDK2-ს მხოლოდ 1 მიკრომოლ/ლ-ზე დაბალ კონცენტრაციებში, CDK2 ინჰიბირებულია 35-ჯერ ნაკლებად ძლიერად (IC(50) 880 ნმოლ/ლ), ვიდრე CDK7. MCF-7 უჯრედებში BS-181 აფერხებდა CDK7 სუბსტრატების ფოსფორილირებას, ხელს უწყობდა უჯრედული ციკლის გაჩერებას და აპოპტოზს კიბოს უჯრედების ზრდის დათრგუნვით და აჩვენა სიმსივნის საწინააღმდეგო ეფექტები in vivo. |
| CPD100907 | რივიციკლიბი | Riviciclib, ასევე ცნობილი როგორც P276-00, არის ფლავონზე და ციკლინდამოკიდებულ კინაზას (CDK) ინჰიბიტორი პოტენციური ანტინეოპლასტიკური აქტივობით. P276-00 შერჩევით აკავშირებს და აინჰიბირებს Cdk4/ციკლინს D1, Cdk1/ციკლინ B და Cdk9/ციკლინ T1, სერინს/თრეონინ კინაზებს, რომლებიც თამაშობენ საკვანძო როლს უჯრედული ციკლის რეგულირებაში და უჯრედულ პროლიფერაციაში. ამ კინაზების დათრგუნვა იწვევს უჯრედული ციკლის გაჩერებას G1/S გადასვლის დროს, რაც იწვევს აპოპტოზის ინდუქციას და სიმსივნური უჯრედების პროლიფერაციის ინჰიბირებას. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 არის უაღრესად შერჩევითი CDK9 ინჰიბიტორი (IC50 = 5 ნმ). (MC180295 აქვს ფართო კიბოს საწინააღმდეგო აქტივობა in vitro და ეფექტურია in vivo კიბოს მოდელებში. გარდა ამისა, CDK9 ინჰიბიცია სენსიბილიზდება იმუნური გამშვები პუნქტის ინჰიბიტორზე α-PD-1 in vivo, რაც მას შესანიშნავ სამიზნედ აქცევს კიბოს ეპიგენეტიკური თერაპიისთვის. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 არის ძლიერი და შერჩევითი CDK9 ინჰიბიტორი. LDC000067 აფერხებდა ინ ვიტრო ტრანსკრიფციას ATP-ის კონკურენტული და დოზადამოკიდებული გზით. LDC000067-ით დამუშავებული უჯრედების გენის ექსპრესიის პროფილირებამ აჩვენა ხანმოკლე mRNA-ების შერჩევითი შემცირება, პროლიფერაციისა და აპოპტოზის მნიშვნელოვანი რეგულატორების ჩათვლით. დე ნოვო რნმ-ის სინთეზის ანალიზმა აჩვენა CDK9-ის პოზიტიური როლის ფართო სპექტრი. მოლეკულურ და ფიჭურ დონეზე, LDC000067 რეპროდუცირებდა CDK9 ინჰიბირებისთვის დამახასიათებელ ეფექტებს, როგორიცაა RNA პოლიმერაზა II-ის გაძლიერებული პაუზა გენებზე და, რაც მთავარია, აპოპტოზის ინდუქცია კიბოს უჯრედებში. LDC000067 აინჰიბირებს P-TEFb-დამოკიდებულ ინ ვიტრო ტრანსკრიფციას. იწვევს აპოპტოზს in vitro და in vivo BI 894999-თან ერთად. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A არის ძლიერი და შერჩევითი CDK8 ინჰიბიტორი აქტიური AML უჯრედებში STAT1 და STAT5 ტრანსაქტივაციის დომენების სერინის ფოსფორილირების მაღალი დონით. EL120-34A აფერხებს STAT1 S727 და STAT5 S726 ფოსფორილირებას კიბოს უჯრედებში in vitro. თანმიმდევრულად, STAT- და NUP98-HOXA9-ზე დამოკიდებული ტრანსკრიფციის რეგულირება შეინიშნება, როგორც მოქმედების დომინანტური მექანიზმი in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 არის ძლიერი, შერჩევითი და პერორალურად ბიოშეღწევადი CDK8 ინჰიბიტორი CDK8 IC50 = 2.6 ნმ; ადამიანის PK პროგნოზი: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4 სთ; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 არის მეორე თაობის, პერორალურად ხელმისაწვდომი CDK2/CDK9 კინაზების ATP-ის კონკურენტული ინჰიბიტორი, პოტენციური ანტინეოპლასტიკური და ქიმიოპროტექტორული აქტივობით. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 არის კოვალენტური CDK12 და CDK13 კოვალენტური ინჰიბიტორი. ციკლინდამოკიდებული კინაზები 12 და 13 (CDK12 და CDK13) კრიტიკულ როლს თამაშობენ გენის ტრანსკრიფციის რეგულირებაში. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, THZ1-ის ანალოგი, რომელსაც აქვს სამმაგი ნეგატიური სარძევე ჯირკვლის კიბოს (TNBC) მკურნალობის პოტენციალი, ის არის ძლიერი და შერჩევითი CDK7 ინჰიბიტორი, რომელიც გადალახავს THZ1-ის არასტაბილურობას in vivo. IC50: CDK7= 13,9 ნმ; TNBC უჯრედები = 10 ნმ |
