ვორუჩიკლიბი

ქიმიური დასახელება:

2-(2-ქლორო-4-(ტრიფტორმეთილ)ფენილ)-5,7-დიჰიდროქსი-8-((2R,3S)-2-(ჰიდროქსიმეთილ)-1-მეთილპიროლიდინ-3-ილ)-4H-1-ბენზოპირანი -4-ერთი

SMILES კოდი:

O=C1C=C(C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2Cl)OC3=C([C@H]4[C@H](CO)N(C)CC4)C (O)=CC(O)=C13

InChi კოდი:

InChI=1S/C22H19ClF3NO5/c1-27-5-4-12(14(27)9-28)19-15(29)7-16(30)20-17(31)8-18(32-21( 1 9)20)11-3-2-10(6-13(11)23)22(24,25)26/სთ2-3,6-8,12,14,28-30H,4-5,9H2, 1H3/t12-,14+/m1/s1

InChi გასაღები:

MRPGRAKIAJJGMM-OCCSQVGLSA-N

საკვანძო სიტყვა:

P1446A05, P1446A-05, P1446A 05, Voruciclib

ხსნადობა: 

შენახვა: 

აღწერა:

Voruciclib, ასევე ცნობილი როგორც P1446A-05, არის პროტეინ კინაზას ინჰიბიტორი, სპეციფიკური ციკლინდამოკიდებული კინაზა 4-ისთვის (CDK4), პოტენციური ანტინეოპლასტიკური აქტივობით. CDK4 ინჰიბიტორი P1446A-05 კონკრეტულად აინჰიბირებს CDK4 შუამავლობით G1-S ფაზის გადასვლას, აჩერებს უჯრედის ციკლს და აფერხებს კიბოს უჯრედების ზრდას. სერინი/თრეონინი კინაზა CDK4 გვხვდება D-ტიპის G1 ციკლინებთან კომპლექსში და არის პირველი კინაზა, რომელიც გააქტიურებულია მიტოგენური სტიმულაციის დროს და ათავისუფლებს უჯრედებს მშვიდი სტადიიდან G1/S ზრდის ციკლის სტადიაში; ნაჩვენებია, რომ CDK-ციკლინის კომპლექსები ფოსფორილირებენ რეტინობლასტომის (Rb) ტრანსკრიფციის ფაქტორს G1-ის დასაწყისში, ანაცვლებენ ჰისტონ დეაცეტილაზას (HDAC) და ბლოკავს ტრანსკრიპციულ რეპრესიას.

მიზანი: CDK4