CPDB0099 | ქვიზარტინიბი; AC-010220; AC-220 | ქვიზარტინიბი არის FMS-თან დაკავშირებული ტიროზინ კინაზა 3-ის (FLT3; Kd = 1.6 ნმ) ინჰიბიტორი და აჩვენებს FLT3-ის მაღალ სელექციურობას 227 დამატებითი კინაზასგან შემდგარი პანელის წინააღმდეგ ტესტირებისას. ის აფერხებს ადამიანის ლეიკემიის უჯრედული ხაზის MV4-11 პროლიფერაციას, რომელიც შეიცავს ჰომოზიგოტურ FLT3-ITD მუტაციას, IC50 მნიშვნელობით 0,56 ნმ.1 1 მგ/კგ/დღეში, კვიზარტინიბი ახანგრძლივებს გადარჩენას თაგვებში. FLT3-ITD მწვავე მიელოიდური ლეიკემიის მოდელი და სიმსივნეების აღმოსაფხვრელად FLT3-დამოკიდებულ თაგვის ქსენოტრანფტის მოდელში 10 მგ/კგ. |