CAT # | პროდუქტის დასახელება | აღწერა |
CPD100464 | ერდაფიტინიბი | ერდაფიტინიბი, ასევე ცნობილი როგორც JNJ-42756493, არის ძლიერი და შერჩევითი პერორალურად ბიოშეღწევადი, პან ფიბრობლასტური ზრდის ფაქტორის რეცეპტორის (FGFR) ინჰიბიტორი პოტენციური ანტინეოპლასტიკური აქტივობით. პერორალური მიღებისას, JNJ-42756493 აკავშირებს და აინჰიბირებს FGFR-ს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს FGFR-თან დაკავშირებული სიგნალის გადაცემის გზების დათრგუნვა და, შესაბამისად, სიმსივნური უჯრედების პროლიფერაციის და სიმსივნური უჯრედების სიკვდილის დათრგუნვა FGFR-ზედმეტად გამოხატულ სიმსივნურ უჯრედებში. FGFR, რომელიც რეგულირდება ბევრ სიმსივნურ უჯრედებში, არის რეცეპტორული ტიროზინ კინაზა, რომელიც აუცილებელია სიმსივნური უჯრედების გამრავლებისთვის, დიფერენციაციისთვის და გადარჩენისთვის. |
CPD3618 | TAS-120 | TAS-120 არის ფიბრობლასტური ზრდის ფაქტორის რეცეპტორის (FGFR) პერორალურად ბიოშეღწევადი ინჰიბიტორი პოტენციური ანტინეოპლასტიკური აქტივობით. FGFR ინჰიბიტორი TAS-120 შერჩევით და შეუქცევადად აკავშირებს და აინჰიბირებს FGFR-ს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს როგორც FGFR შუამავლობითი სიგნალის გადაცემის გზის, ასევე სიმსივნური უჯრედების პროლიფერაციის დათრგუნვა და უჯრედების სიკვდილის გაზრდა FGFR-ს გადაჭარბებული გამოხატვის სიმსივნურ უჯრედებში. FGFR არის რეცეპტორი ტიროზინ კინაზა, რომელიც აუცილებელია სიმსივნური უჯრედების პროლიფერაციის, დიფერენციაციისა და გადარჩენისთვის და მისი გამოხატულება რეგულირდება ბევრ სიმსივნურ უჯრედში. |
CPDB1093 | დერაზანტინიბი; ARQ-087 | დერაზანტინიბი, ასევე ცნობილი როგორც ARQ-087, არის ფიბრობლასტური ზრდის ფაქტორის რეცეპტორის (FGFR) პერორალურად ბიოშეღწევადი ინჰიბიტორი პოტენციური ანტინეოპლასტიკური აქტივობით. |
CPDB0942 | BLU-554 | BLU-554 არის ფიბრობლასტური ზრდის ფაქტორის რეცეპტორის 4 (FGFR4) ინჰიბიტორი, პოტენციურად ჰეპატოცელულარული კარცინომისა და ქოლანგიოკარცინომის სამკურნალოდ. |
CPD0999 | H3B-6527 | H3B-6527 (H3 Biomedicine) არის უაღრესად შერჩევითი FGFR4 ინჰიბიტორი ძლიერი ანტისიმსივნური აქტივობით FGF19 გაძლიერებულ უჯრედულ ხაზებსა და თაგვებში. |
CPD0997 | FGF401 | FGF-401 არის FGFR4-ის ინჰიბიტორი, ამოღებული პატენტი WO2015059668A1, ნაერთი მაგალითი 83; აქვს IC50 1,9 ნმ. |
CPDB0053 | AZD4547 | AZD 4547 არის ფიბრობლასტური ზრდის ფაქტორის რეცეპტორის (FGFR) ტიროზინ კინაზას სელექციური ინჰიბიტორი, IC50 მნიშვნელობებით 0.2, 2.5 და 1.8 ნმ FGFR1, 2 და 3 შესაბამისად. |
CPD3610 | BLU-9931 | BLU9931 არის ძლიერი, შერჩევითი და შეუქცევადი FGFR4 ინჰიბიტორი IC50 3 ნმ, დაახლოებით 297-, 184- და 50-ჯერადი სელექციურობით FGFR1/2/3-ზე, შესაბამისად. |