| CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 არის შერჩევითი ორმაგი MEK/Aurora კინაზას ინჰიბიტორი IC50 მნიშვნელობებით 3, 25, 15, 25 და 4 ნმ X. laevis Aurora B, ადამიანის Aurora A და Aurora C, და ადამიანის MEK1 და MEK2, შესაბამისად. მას შეუძლია შეაფერხოს მელანომის როგორც სამკურნალო, ისე წამლის მიმართ რეზისტენტული უჯრედული ხაზების ზრდა და გადარჩენა, ამცირებს MEK-ისა და Mcl-1-ის ექსპრესიას, ხოლო პრო-აპოპტოზური ცილის Bim-ის ექსპრესიის გაზრდას. 70 მგ/კგ-ზე, BI-847325 იწვევს აპოპტოზს მკურნალობის მიმართ გულუბრყვილო და წამლის მიმართ რეზისტენტული ქსენოტრანსპლანტული მელანომის დროს in vivo. |
