MSC2530818

ქიმიური დასახელება:

[(2S)-2-(4-ქლოროფენილ)პიროლიდინ-1-ილ]-(3-მეთილ-1H-პირაზოლო[3,4-b]პირიდინ-5-ილ)მეთანონი

SMILES კოდი:

O=C(N1[C@H](C2=CC=C(Cl)C=C2)CCC1)C3=CN=C(NN=C4C)C4=C3

InChi კოდი:

InChI=1S/C18H17ClN4O/c1-11-15-9-13(10-20-17(15)22-21-11)18(24)23-8-2-3-16(23)12-4- 6-14(19)7-5-12/სთ4-7,9-10,16H,2-3,8H2,1H3,(H,20,21,22)/t16-/m0/s1

InChi გასაღები:

ODRITQGYYWHQGM-INIZCTEOSA-N

საკვანძო სიტყვა:

MSC2530818, MSC-2530818, MSC 2530818, 1883423-59-3

ხსნადობა:ხსნადი DMSO-ში

შენახვა:0 - 4°C მოკლევადიანი (დღეებიდან კვირებამდე), ან -20°C გრძელვადიან პერიოდში (თვეებში).

აღწერა:

MSC2530818 არის ძლიერი, შერჩევითი და პერორალურად ბიოშეღწევადი CDK8 ინჰიბიტორი CDK8 IC50 = 2.6 ნმ; ადამიანის PK პროგნოზი: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4 სთ; F > 75%. MSC2530818 ავლენს შესანიშნავი კინაზას სელექციურობას, ბიოქიმიურ და უჯრედულ პოტენციალს, მიკროსომურ სტაბილურობას და ბიოშეღწევადია პერორალურად. MSC2530818 აჩვენებს შესაფერის პოტენციალს და სელექციურობას პრეკლინიკური in vivo ეფექტურობისა და უსაფრთხოების კვლევებში გადასასვლელად.

მიზანი: CDK