LDC000067

ქიმიური დასახელება:

3-[[6-(2-მეთოქსიფენილ)-4-პირიმიდინილ]ამინო]ბენზოლმეთანესულფონამიდი

SMILES კოდი:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi კოდი:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6-4-5-13( 9-14)11-26(19,23)24/სთ2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi გასაღები:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

საკვანძო სიტყვა:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

ხსნადობა: 

შენახვა: 

აღწერა:

LDC000067 არის ძლიერი და შერჩევითი CDK9 ინჰიბიტორი. LDC000067 აფერხებდა ინ ვიტრო ტრანსკრიფციას ATP-ის კონკურენტული და დოზადამოკიდებული გზით. LDC000067-ით დამუშავებული უჯრედების გენის ექსპრესიის პროფილირებამ აჩვენა ხანმოკლე mRNA-ების შერჩევითი შემცირება, პროლიფერაციისა და აპოპტოზის მნიშვნელოვანი რეგულატორების ჩათვლით. დე ნოვო რნმ-ის სინთეზის ანალიზმა აჩვენა CDK9-ის პოზიტიური როლის ფართო სპექტრი. მოლეკულურ და ფიჭურ დონეზე, LDC000067 რეპროდუცირებდა CDK9 ინჰიბირებისთვის დამახასიათებელ ეფექტებს, როგორიცაა RNA პოლიმერაზა II-ის გაძლიერებული პაუზა გენებზე და, რაც მთავარია, აპოპტოზის ინდუქცია კიბოს უჯრედებში. LDC000067 აინჰიბირებს P-TEFb-დამოკიდებულ ინ ვიტრო ტრანსკრიფციას. იწვევს აპოპტოზს in vitro და in vivo BI 894999-თან ერთად.

მიზანი: CDK9