CAT # | პროდუქტის დასახელება | აღწერა |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 არის აცეტილ-CoA კარბოქსილაზას იზოფორმის ACC1-ის ძლიერი და სელექციური ინჰიბიტორი, რომელიც მდებარეობს ძირითადად ღვიძლში და ცხიმოვან ქსოვილში და იზოფორმა ACC2 დომინანტურია ჩონჩხსა და გულის კუნთში, IC50 მნიშვნელობებით, შესაბამისად, 27 nM და 33 nM. ACC ინჰიბიტორები აინჰიბირებენ de novo ლიპოგენეზს და აძლიერებენ გრძელჯაჭვის ცხიმოვანი მჟავების β-დაჟანგვას ტიპი 2 დიაბეტის, ღვიძლის სტეატოზისა და კიბოს სამკურნალოდ. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 არის ACC ფერმენტების ACC1 და ACC2 ალოსტერიული ინჰიბიტორი, რომელიც ხელს უშლის ACC ქვედანაყოფის დიმერიზაციას - დათრგუნოს ცხიმოვანი მჟავების სინთეზი in vitro და in vivo. ქრონიკული ND-646 მკურნალობა ქსენოტრანსპლანტებით და თაგვის გენეტიკურად ინჟინერიით NSCLC მოდელებით აფერხებდა სიმსივნის ზრდას. როდესაც გამოიყენება როგორც ერთჯერადი აგენტი ან სტანდარტული მოვლის წამალ კარბოპლატინთან ერთად, ND-646 საგრძნობლად თრგუნავს ფილტვის სიმსივნის ზრდას Kras;Trp53-/- (ასევე ცნობილი როგორც KRAS p53) და Kras;Stk11-/- ( ასევე ცნობილია როგორც KRAS Lkb1) NSCLC-ის თაგვის მოდელები. ND-646-ს ჰქონდა გაძლიერებული ეფექტურობა კარბოპლატინთან შერწყმისას, ქიმიოთერაპიული სქემების საერთო კომპონენტი, რომელიც გამოიყენება ადამიანის NSCLC-ის სამკურნალოდ. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 არის ძუძუმწოვრების ACC-ების ძლიერი ინჰიბიტორი და შეუძლია შეამციროს სხეულის წონა და გააუმჯობესოს ინსულინის მგრძნობელობა საცდელ ცხოველებში. CP-640186 ახლახან ნაჩვენებია, რომ არის ძუძუმწოვრების ACC-ების იზოფორმების ძლიერი ინჰიბიტორი, IC50 მნიშვნელობებით დაახლოებით 55 ნმ. ამჟამად ეს არის ძუძუმწოვრების ACC-ების ერთადერთი ცნობილი ძლიერი ინჰიბიტორი. უჯრედულ კულტურებში, ისევე როგორც ცხოველურ მოდელებში, CP-640186-ს შეუძლია შეამციროს ქსოვილის მალონილ-CoA დონეები, დათრგუნოს ცხიმოვანი მჟავების ბიოსინთეზი და გაააქტიუროს ცხიმოვანი მჟავების დაჟანგვა. რაც მთავარია, CP-640186-ს შეუძლია შეამციროს სხეულის ცხიმოვანი მასა და სხეულის წონა, და გააუმჯობესოს ინსულინის მგრძნობელობა, ადასტურებს ACC-ებს, როგორც სიმსუქნისა და დიაბეტის საწინააღმდეგო პრეპარატების სამიზნეებს. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 არის აცეტილ-CoA კარბოქსილაზას (ACC) ინჰიბიტორი; აინჰიბირებს ადამიანის ACC1 და ACC2 IC50 მნიშვნელობებით 2.1 და 6.1 ნმ, შესაბამისად. |