| CAT # | პროდუქტის დასახელება | აღწერა |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 არის სინთეზური PPARδ-სპეციფიკური აგონისტი, რომელიც ავლენს მაღალ აფინურობას PPARδ-ის მიმართ (Ki=1.1 ნმ) > 1000-ჯერადი სელექციურობით PPARα-სა და PPARγ-თან შედარებით. |
| CPD100566 | GFT505 | ელაფიბრანორი, ასევე ცნობილი როგორც GFT-505, არის ორმაგი PPARα/δ აგონისტი. Elafibranoris ამჟამად შესწავლილია კარდიომეტაბოლური დაავადებების სამკურნალოდ, მათ შორის დიაბეტის, ინსულინის რეზისტენტობის, დისლიპიდემიისა და არაალკოჰოლური ცხიმოვანი ღვიძლის დაავადების (NAFLD). |
| CPD100565 | ბავაჩინინა | Bavachinina არის ახალი ბუნებრივი პან-PPAR აგონისტი, ტრადიციული ჩინური გლუკოზის დამწევი ბალახის მალაიტას წიწაკის ნაყოფიდან. ის აჩვენებს უფრო ძლიერ აქტივობას PPAR-γ-თან, ვიდრე PPAR-α და PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l და 8.07 μmol/l 293T უჯრედებში, შესაბამისად). |
| CPD100564 | ტროგლიტაზონი | ტროგლიტაზონი, ასევე ცნობილი როგორც CI991, არის ძლიერი PPAR აგონისტი. ტროგლიტაზონი არის ანტიდიაბეტური და ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატი და თიაზოლიდინედიონების ჯგუფის წარმომადგენელი. იაპონიაში ტროგლიტაზონი, ისევე როგორც სხვა თიაზოლიდინედიონები (პიოგლიტაზონი და როსიგლიტაზონი), ინიშნება პაციენტებისთვის შაქრიანი დიაბეტის ტიპი 2-ით, მუშაობს პეროქსიზომის პროლიფერატორით გააქტიურებული რეცეპტორების (PPARs) გააქტიურებით. ტროგლიტაზონი არის ლიგანდი როგორც PPARα, ასევე - უფრო ძლიერად - PPARγ |
| CPD100563 | გლაბრიდინი | გლაბრიდინი, ერთ-ერთი აქტიური ფიტოქიმიკატი ძირტკბილას ექსტრაქტში, აკავშირებს და ააქტიურებს PPARγ ლიგანდის დამაკავშირებელ დომენს, ისევე როგორც სრული სიგრძის რეცეპტორს. ის ასევე არის GABAA რეცეპტორის დადებითი მოდულატორი, რომელიც ხელს უწყობს ცხიმოვანი მჟავების დაჟანგვას და აუმჯობესებს სწავლასა და მეხსიერებას. |
| CPD100561 | ფსევდოგინსენოზიდი-F11 | Pseudoginsenoside F11, ბუნებრივი პროდუქტი, რომელიც გვხვდება ამერიკულ ჟენშენში, მაგრამ არა აზიურ ჟენშენში, არის ახალი ნაწილობრივი PPARγ აგონისტი. |
| CPD100560 | ბეზაფიბრატი | ბეზაფიბრატი არის პეროქსიზომის პროლიფერატორით გააქტიურებული ალფა რეცეპტორის (PPARalpha) აგონისტი ანტილიპიდემიური აქტივობით. ბეზაფიბრატი არის ფიბრატული პრეპარატი, რომელიც გამოიყენება ჰიპერლიპიდემიის სამკურნალოდ. ბეზაფიბრატი ამცირებს ტრიგლიცერიდების დონეს, ზრდის მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების ქოლესტერინის დონეს და ამცირებს საერთო და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების ქოლესტერინის დონეს. იგი ჩვეულებრივ იყიდება როგორც Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, ასევე ცნობილი როგორც GW610742 და GW0742X არის PPARδ/β აგონისტი. GW0742 იწვევს კორტიკალური პოსტმიტოზური ნეირონების ადრეულ ნეირონულ მომწიფებას. GW0742 ხელს უშლის ჰიპერტენზიას, სისხლძარღვთა ანთებით და ოქსიდაციურ სტატუსს და ენდოთელიუმის დისფუნქციას დიეტით გამოწვეული სიმსუქნის დროს. GW0742-ს აქვს პირდაპირი დამცავი ეფექტი მარჯვენა გულის ჰიპერტროფიაზე. GW0742-მა შეიძლება გააძლიეროს ლიპიდური მეტაბოლიზმი გულში, როგორც in vivo, ასევე in vitro. |
| CPD100558 | პიოგლიტაზონი | პიოგლიტაზონის ჰიდროქლორიდი არის თიაზოლიდინედიონის ნაერთი, რომელიც აღწერილია ანთების საწინააღმდეგო და ანტიარტერიოსკლეროზულ ეფექტებზე. პიოგლიტაზონი ნაჩვენებია L-NAME-ით გამოწვეული კორონარული ანთების და ათეროსკლეროზის თავიდან ასაცილებლად და ასპირინის მიერ გამოწვეული კუჭის ლორწოვანი გარსის დაზიანებით წარმოქმნილი TNF-α mRNA. პიოგლიტაზონის ჰიდროქლორიდი არის PPAR γ-ის აქტივატორი |
| CPD100557 | როსიგლიტაზონი | როსიგლიტაზონი არის ანტიდიაბეტური პრეპარატი თიაზოლიდინედიონის კლასში. ის მუშაობს როგორც ინსულინის სენსიბილიზატორი, აკავშირებს ცხიმის უჯრედებში PPAR რეცეპტორებს და აქცევს უჯრედებს უფრო მეტად რეაგირებს ინსულინზე. როსიგლიტაზონი არის თიაზოლიდინედიონის ჯგუფის წამლების წარმომადგენელი. თიაზოლიდინედიონები მოქმედებენ როგორც ინსულინის სენსიტიზატორები. ისინი ამცირებენ სისხლში გლუკოზის, ცხიმოვანი მჟავების და ინსულინის კონცენტრაციას. ისინი მუშაობენ პეროქსიზომის პროლიფერატორით გააქტიურებულ რეცეპტორებთან (PPARs) მიერთებით. PPARs არის ტრანსკრიფციის ფაქტორები, რომლებიც ბინადრობენ ბირთვში და აქტიურდებიან ლიგანტების მიერ, როგორიცაა თიაზოლიდინედიონები. თიაზოლიდინედიონები შედიან უჯრედში, უკავშირდებიან ბირთვულ რეცეპტორებს და ცვლიან გენების ექსპრესიას. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 არის შერჩევითი PPARδ ანტაგონისტი. GSK0660 დიფერენციალურად არეგულირებდა 273 ტრანსკრიპტს TNFα-დამუშავებულ უჯრედებში მხოლოდ TNFα-სთან შედარებით. გზის ანალიზმა გამოავლინა ციტოკინ-ციტოკინის რეცეპტორების სიგნალიზაციის გამდიდრება. კერძოდ, GSK0660 ბლოკავს CCL8-ის TNFα-ით გამოწვეულ ზერეგულაციას, ქიმიოკინს, რომელიც მონაწილეობს ლეიკოციტების რეკრუტირებაში. GSK0660 ბლოკავს TNFα ეფექტს ციტოკინების გამოხატულებებზე, რომლებიც მონაწილეობენ ლეიკოციტების რეკრუტირებაში, მათ შორის CCL8, CCL17 და CXCL10 და, შესაბამისად, მას შეუძლია დაბლოკოს TNFα-ით გამოწვეული ბადურის ლეიკოსტაზი. |
| CPD100555 | ოროქსინი-ა | ოროქსინი A, აქტიური კომპონენტი, იზოლირებული ბალახისგან Oroxylum indicum (L.) Kurz, ააქტიურებს PPARγ და აინჰიბირებს α-გლუკოზიდაზას, ავლენს ანტიოქსიდანტურ აქტივობას. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 არის ძლიერი TNKS1/2 ინჰიბიტორი, რომელსაც აქვს 100-ჯერადი სელექციურობა PARP ოჯახის სხვა ფერმენტების მიმართ და აჩვენებს 5 ნმ Wnt გზის ინჰიბიციას DLD-1 უჯრედებში. AZ6102 შეიძლება კარგად ჩამოყალიბდეს კლინიკურად რელევანტურ ინტრავენურ ხსნარში 20 მგ/მლ, აჩვენა კარგი ფარმაკოკინეტიკა პრეკლინიკურ სახეობებში და აჩვენებს დაბალ Caco2 გამონადენს სიმსივნის წინააღმდეგობის შესაძლო მექანიზმების თავიდან ასაცილებლად. კანონიკური Wnt გზა მნიშვნელოვან როლს ასრულებს ემბრიონის განვითარებაში, ზრდასრულთა ქსოვილის ჰომეოსტაზსა და კიბოს განვითარებაში. რამდენიმე Wnt ბილიკის კომპონენტის ჩანასახის მუტაციამ, როგორიცაა Axin, APC და β-კატენინი, შეიძლება გამოიწვიოს ონკოგენეზი. ცნობილია, რომ ტანკირაზების (TNKS1 და TNKS2) პოლი(ADP-რიბოზა) პოლიმერაზას (PARP) კატალიზური დომენის ინჰიბირება აინჰიბირებს Wnt გზას აქსინის გაზრდილი სტაბილიზაციის გზით. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, ასევე ცნობილი როგორც MK-0767 და MK-767, არის PPAR აგონისტი, პოტენციურად ტიპი 2 დიაბეტის და დისლიპიდემიის სამკურნალოდ. ob/ob თაგვებზე შეყვანისას, KRP-297 (0.3-დან 10 მგ/კგ-მდე) ამცირებს პლაზმაში გლუკოზისა და ინსულინის დონეს და აუმჯობესებს ინსულინით სტიმულირებულ 2DG-ის შეწოვას სოლეუსის კუნთში დოზადამოკიდებული გზით. KRP-297 მკურნალობა სასარგებლოა დიაბეტური სინდრომების განვითარების თავიდან ასაცილებლად, გარდა ჩონჩხის კუნთებში გლუკოზის დაქვეითებული ტრანსპორტის გასაუმჯობესებლად. |
| CPD100543 | ინოლიტაზონი | ინოლიტაზონი, ასევე ცნობილი როგორც ეფატუტაზონი, CS-7017 და RS5444, არის პერორალურად ბიოშეღწევადი PAPR-გამა ინჰიბიტორი პოტენციური ანტინეოპლასტიკური აქტივობით. ინოლიტაზონი უკავშირდება და ააქტიურებს პეროქსიზომის პროლიფერაციით გააქტიურებულ რეცეპტორ გამას (PPAR-გამა), რამაც შეიძლება გამოიწვიოს სიმსივნური უჯრედების დიფერენციაციის და აპოპტოზის ინდუქცია, ასევე სიმსივნური უჯრედების პროლიფერაციის შემცირება. PPAR-გამა არის ბირთვული ჰორმონის რეცეპტორი და ლიგანდით გააქტიურებული ტრანსკრიფციის ფაქტორი, რომელიც აკონტროლებს გენის ექსპრესიას, რომელიც მონაწილეობს ისეთ უჯრედულ პროცესებში, როგორიცაა დიფერენციაცია, აპოპტოზი, უჯრედული ციკლის კონტროლი, კანცეროგენეზი და ანთება. შეამოწმეთ აქტიური კლინიკური კვლევები ან დახურული კლინიკური კვლევები ამ აგენტის გამოყენებით. (NCI Thesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 არის PPAR α ანტაგონისტი (IC50 = 0.24 μ M). GW6471 აძლიერებს PPAR α ლიგანდის დამაკავშირებელი დომენის შეკავშირებულ კავშირს SMRT და NCoR კორეპრესორული ცილებთან. |
| CPDD1537 | ლანიფიბრანორი | Lanifibranor, ასევე ცნობილი როგორც IVA-337, არის პეროქსიზომის პროლიფერატორით გააქტიურებული რეცეპტორების (PPAR) აგონისტი. |
