| CAT # | პროდუქტის დასახელება | აღწერა |
| CPD100616 | ემრიკასანი | Emricasan, ასევე ცნობილი როგორც IDN 6556 და PF 03491390, არის პირველი კლასის კასპაზის ინჰიბიტორი კლინიკურ კვლევებში ღვიძლის დაავადებების სამკურნალოდ. Emricasan (IDN-6556) ამცირებს ღვიძლის დაზიანებას და ფიბროზს არაალკოჰოლური სტეატოჰეპატიტის თაგვის მოდელში. IDN6556 ხელს უწყობს ზღვრული მასის კუნძულების გადანერგვას ღორის კუნძულების ავტოტრანსპლანტაციის მოდელში. პერორალურმა IDN-6556-მა შეიძლება შეამციროს ამინოტრანსფერაზას აქტივობა პაციენტებში ქრონიკული C ჰეპატიტით. პერორალურად შეყვანილი PF-03491390 ინახება ღვიძლში ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში დაბალი სისტემური ექსპოზიციით, ავლენს ჰეპატოპროტექტორულ ეფექტს ალფა-ფას-გამოწვეული ღვიძლის დაზიანების მიმართ თაგვის მოდელში. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, ასევე ცნობილი როგორც ქინოლინ-ვალ-ასპ-დიფტორფენოქსიმეთილკეტონი, არის კასპაზის ფართო სპექტრის ინჰიბიტორი ძლიერი ანტიაპოპტოზური თვისებებით. Q-VD-OPh ხელს უშლის ახალშობილთა ინსულტს P7 ვირთხებში: როლი სქესის მიხედვით. Q-VD-OPh-ს აქვს ლეიკემიის საწინააღმდეგო ეფექტი და შეუძლია ურთიერთქმედება D ვიტამინის ანალოგებთან, რათა გაზარდოს HPK1 სიგნალიზაცია AML უჯრედებში. Q-VD-OPh ამცირებს ტრავმით გამოწვეულ აპოპტოზს და აუმჯობესებს უკანა კიდურის ფუნქციის აღდგენას ვირთხებში ზურგის ტვინის დაზიანების შემდეგ |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk არის კასპაზა-3-ის უჯრედების გამტარი, შეუქცევადი ინჰიბიტორი. კასპაზა-3 არის ცისტეინილ ასპარტატ-სპეციფიკური პროტეაზა, რომელიც ცენტრალურ როლს ასრულებს აპოპტოზში. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, ასევე ცნობილი როგორც Z-IETD-FMK, არის კასპაზა-8-ისა და გრანზიმ B.-ის ძლიერი, უჯრედად გამტარი, შეუქცევადი ინჰიბიტორი, კასპაზა-8 ინჰიბიტორი II აკონტროლებს კასპაზა-8-ის ბიოლოგიურ აქტივობას. MDK4982 ეფექტურად აფერხებს გრიპის ვირუსით გამოწვეულ აპოპტოზს HeLa უჯრედებში. MDK4982 ასევე აინჰიბირებს გრანზიმ B. MDK4982-ს აქვს CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK არის უჯრედის გამტარი, შეუქცევადი პან-კასპაზის ინჰიბიტორი. Z-VAD-FMK აფერხებს კასპაზის დამუშავებას და აპოპტოზის ინდუქციას სიმსივნურ უჯრედებში in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 მმ). |
| CPD100611 | ბელნაკასანი | ბელნაკასანი, რომელიც ასევე ცნობილია როგორც VX-765, შექმნილია კასპაზის ინჰიბირებისთვის, რომელიც არის ფერმენტი, რომელიც აკონტროლებს ორი ციტოკინის, IL-1b და IL-18 წარმოქმნას. ნაჩვენებია, რომ VX-765 აფერხებს მწვავე კრუნჩხვებს პრეკლინიკურ მოდელებში. გარდა ამისა, VX-765-მა აჩვენა აქტივობა ქრონიკული ეპილეფსიის პრეკლინიკურ მოდელებში. VX-765 დოზირებული იყო 100-ზე მეტ პაციენტში ფაზა I და ფაზა IIa კლინიკურ კვლევებში, რომლებიც დაკავშირებულია სხვა დაავადებებთან, მათ შორის 28-დღიანი ფაზა IIa კლინიკური კვლევის ჩათვლით ფსორიაზის მქონე პაციენტებში. მან დაასრულა VX-765-ის ფაზა-IIa კლინიკური კვლევის მკურნალობის ფაზა, რომელშიც ჩართული იყო დაახლოებით 75 პაციენტი მკურნალობისადმი რეზისტენტული ეპილეფსიით. ორმაგად ბრმა, რანდომიზებული, პლაცებოზე კონტროლირებადი კლინიკური კვლევა შეიქმნა VX-765-ის უსაფრთხოების, ტოლერანტობისა და კლინიკური აქტივობის შესაფასებლად. |
| CPD100610 | მარავიროკი | მარავიროკი არის ანტივირუსული, ძლიერი, არაკონკურენტული CKR-5 რეცეპტორების ანტაგონისტი, რომელიც აფერხებს აივ ვირუსის საფარის პროტეინის gp120 შეკავშირებას. მარავიროკი აინჰიბირებს MIP-1β-სტიმულირებულ γ-S-GTP დაკავშირებას HEK-293 უჯრედის მემბრანებთან, რაც მიუთითებს მის უნარზე დათრგუნოს GDP-GTP გაცვლის ქიმიოკინზე დამოკიდებული სტიმულაცია CKR-5/G ცილის კომპლექსში. მარავიროკი ასევე აფერხებს ქიმიოკინით გამოწვეული კალციუმის უჯრედშიდა გადანაწილების ქვემო მოვლენას. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, ასევე ცნობილი როგორც TAK-242, არის TLR4 სიგნალიზაციის უჯრედის გამტარი ინჰიბიტორი, რომელიც ბლოკავს LPS-ით გამოწვეულ NO, TNF-α, IL-6 და IL-1β წარმოებას მაკროფაგებში IC50 მნიშვნელობებით 1-11 ნმ. Resatorvid შერჩევით უკავშირდება TLR4-ს და ხელს უშლის TLR4-სა და მის ადაპტერულ მოლეკულებს შორის ურთიერთქმედებას. Resatorvid უზრუნველყოფს ნეიროდაცვას ექსპერიმენტული ტრავმული ტვინის დაზიანების დროს: გავლენა ადამიანის ტვინის დაზიანების მკურნალობაში |
| CPD100608 | ASK1-ინჰიბიტორი-10 | ASK1 ინჰიბიტორი 10 არის აპოპტოზის სიგნალის მარეგულირებელი კინაზა 1 (ASK1) პერორალურად ბიოშეღწევადი ინჰიბიტორი. ის შერჩეულია ASK1-სთვის ASK2-ზე, ასევე MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ და B-RAF. ის აფერხებს სტრეპტოზოტოცინით გამოწვეულ ზრდას JNK და p38 ფოსფორილირებას INS-1 პანკრეასის β უჯრედებში კონცენტრაციაზე დამოკიდებული გზით. |
| CPD100607 | K811 | K811 არის ASK1-სპეციფიკური ინჰიბიტორი, რომელიც ახანგრძლივებს გადარჩენას ამიოტროფიული გვერდითი სკლეროზის თაგვის მოდელში. K811 ეფექტურად აფერხებდა უჯრედების პროლიფერაციას უჯრედულ ხაზებში მაღალი ASK1 ექსპრესიით და HER2-ზე გადაჭარბებული GC უჯრედებში. K811-ით მკურნალობამ შეამცირა ქსენოტრანსპლანტატის სიმსივნეები პროლიფერაციის მარკერების დაქვეითებით. |
| CPD100606 | K812 | K812 არის ASK1-სპეციფიკური ინჰიბიტორი, რომელიც აღმოაჩინეს ამიოტროფიული გვერდითი სკლეროზის თაგვის მოდელში გადარჩენის გასახანგრძლივებლად. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A არის ძლიერი და შერჩევითი ASK1 ინჰიბიტორი (IC50 = 93 ნმ). ის ბლოკავს LPS-ით გამოწვეულ ASK1 და p38 ფოსფორილირებას თაგვის კულტივირებულ ასტროციტებში და თრგუნავს ნეიროანთებას თაგვის EAE მოდელში. MSC 2032964A არის პერორალურად ბიოშეღწევადი და ტვინში შეღწევადი. |
| CPD100604 | სელონსერტიბი | სელონსერტიბი, ასევე ცნობილი როგორც GS-4997, არის აპოპტოზის სიგნალის მარეგულირებელი კინაზა 1 (ASK1) პერორალურად ბიოშეღწევადი ინჰიბიტორი, პოტენციური ანთების საწინააღმდეგო, ანტინეოპლასტიური და ანტიფიბროზული მოქმედებით. GS-4997 მიზნად ისახავს და აკავშირებს ASK1-ის კატალიზურ კინაზას დომენს ATP-ის კონკურენტული გზით, რითაც ხელს უშლის მის ფოსფორილირებას და აქტივაციას. GS-4997 ხელს უშლის ანთებითი ციტოკინების გამომუშავებას, არეგულირებს ფიბროზში ჩართული გენების ექსპრესიას, თრგუნავს გადაჭარბებულ აპოპტოზს და აფერხებს უჯრედულ პროლიფერაციას. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, ასევე ცნობილი როგორც H-PGDS ინჰიბიტორი I, არის პროსტაგლანდინ D სინთაზას (ჰემატოპოეზის ტიპის) ინჰიბიტორი. MDK36122-ს არ აქვს კოდის სახელი და აქვს CAS#1033836-12-2. ბოლო 5 ციფრი გამოიყენებოდა სახელისთვის მარტივი კომუნიკაციისთვის. MDK36122 შერჩევით ბლოკავს HPGDS-ს (IC50s = 0.7 და 32 ნმ ფერმენტულ და ფიჭურ ანალიზებში, შესაბამისად) მცირე აქტივობით დაკავშირებული ადამიანის ფერმენტების L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 და 5-LOX მიმართ. |
| CPD100602 | ტეპოქსალინი | ტეპოქსალინი, ასევე ცნობილი როგორც ORF-20485; RWJ-20485; არის 5-ლიპოქსიგენაზას ინჰიბიტორი პოტენციურად ასთმის, ოსტეოართრიტის (OA) სამკურნალოდ. ტეპოქსალინს აქვს in vivo ინჰიბიტორული აქტივობა COX-1, COX-2 და 5-LOX-ის მიმართ ძაღლებში ამჟამინდელი დამტკიცებული რეკომენდებული დოზით. ტეპოქსალინი თრგუნავს ანთებას და მიკროსისხლძარღვთა დისფუნქციას, რომელიც გამოწვეულია ვირთხებში მუცლის დასხივებით. ტეპოქსალინი აძლიერებს ანტიოქსიდანტის, პიროლიდინ დითიოკარბამატის აქტივობას სიმსივნის ნეკროზის ფაქტორის ალფა-ინდუცირებული აპოპტოზის შესუსტებაში WEHI 164 უჯრედებში. |
| CPD100601 | ტენიდაპ | Tenidap, ასევე ცნობილი როგორც CP-66248, არის COX/5-LOX ინჰიბიტორი და ციტოკინის მოდულირებადი ანთების საწინააღმდეგო წამლის კანდიდატი, რომელიც მუშავდებოდა Pfizer-ის მიერ, როგორც პერსპექტიული პოტენციური მკურნალობა რევმატოიდული ართრიტის დროს, მაგრამ Pfizer-მა შეაჩერა განვითარება მას შემდეგ, რაც უარი თქვა მარკეტინგულ დამტკიცებაზე. FDA-ს მიერ 1996 წელს ღვიძლისა და თირკმელების ტოქსიკურობის გამო, რომელიც მიეკუთვნებოდა წამლის მეტაბოლიტებს თიოფენის ნაწილით, რამაც გამოიწვია ჟანგვითი დაზიანება. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 არის ახალი, ძლიერი და შერჩევითი არარედოქსული 5-ლიპოქსიგენაზას ინჰიბიტორი, ეფექტური ანთებისა და ტკივილის დროს. PF-4191834 ავლენს კარგ პოტენციალს ფერმენტებზე და უჯრედებზე დაფუძნებულ ანალიზებში, ასევე მწვავე ანთების მოდელში ვირთხებში. ფერმენტული ანალიზის შედეგები მიუთითებს, რომ PF-4191834 არის ძლიერი 5-LOX ინჰიბიტორი, IC(50) = 229 +/- 20 ნმ. გარდა ამისა, მან აჩვენა დაახლოებით 300-ჯერადი სელექციურობა 5-LOX-ისთვის 12-LOX და 15-LOX-ზე და არ აჩვენებს აქტივობას ციკლოოქსიგენაზას ფერმენტების მიმართ. გარდა ამისა, PF-4191834 აინჰიბირებს 5-LOX-ს ადამიანის სისხლის უჯრედებში, IC(80) = 370 +/- 20 ნმ. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, ასევე ცნობილი როგორც L 663536, არის ლეიკოტრიენის ანტაგონისტი. მას შეუძლია შეასრულოს ეს 5-ლიპოქსიგენაზას გამააქტიურებელი პროტეინის (FLAP) დაბლოკვით, რითაც ინჰიბირებს 5-ლიპოქსიგენაზას (5-LOX) და შეიძლება დაეხმაროს ათეროსკლეროზის მკურნალობაში. MK-886 აინჰიბირებს ციკლოოქსიგენაზა-1-ის აქტივობას და თრგუნავს თრომბოციტების აგრეგაციას. MK-886 იწვევს უჯრედულ ციკლში ცვლილებებს და ზრდის აპოპტოზს ჰიპერცინით ფოტოდინამიკური თერაპიის შემდეგ. MK-886 აძლიერებს სიმსივნის ნეკროზის ფაქტორის ალფა-გამოწვეულ დიფერენციაციას და აპოპტოზს. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 არის 5-LO რეაქციის ძლიერი ინჰიბიტორი, როგორც in vitro, ასევე in vivo მოდელების დიაპაზონში. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ასევე ცნობილია როგორც LPD-977 და MLN-977, არის ძლიერი 5-ლიპოქსიგენაზას ინჰიბიტორი, რომელიც ერევა ლეიკოტრიენების წარმოებაში და ამჟამად ვითარდება ქრონიკული ასთმის სამკურნალოდ. CMI-977 აინჰიბირებს 5-ლიპოქსიგენაზას (5-LO) უჯრედული ანთების გზას, რათა დაბლოკოს ლეიკოტრიენების წარმოქმნა, რომლებიც მთავარ როლს თამაშობენ ბრონქული ასთმის გამომწვევში. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 არის 5-ლიპოქსიგენაზას (5-LO) პერორალურად აქტიური ინჰიბიტორი. CJ-13610 აინჰიბირებს ლეიკოტრიენ B4-ის ბიოსინთეზს და არეგულირებს IL-6 mRNA ექსპრესიას მაკროფაგებში. ის ეფექტურია ტკივილის პრეკლინიკურ მოდელებში. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 არის 5-LO გამააქტიურებელი ცილის (FLAP) ინჰიბიტორი. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 არის GLP-1R-ის აგონისტი. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 არის CNS-შეღწევადი გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდ 1 რეცეპტორის (GLP-1R) დადებითი ალოსტერიული მოდულატორი (PAM) |
