BS-181
პროდუქტის დეტალი
პროდუქტის ტეგები
| შეფუთვის ზომა | ხელმისაწვდომობა | ფასი (USD) |
ქიმიური დასახელება:
N5-(6-ამინოჰექსილ)-N7-ბენზილ-3-იზოპროპილპირაზოლო[1,5-a]პირიმიდინ-5,7-დიამინის ჰიდროქლორიდი
SMILES კოდი:
CC(C1=C2N=C(NCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl
InChi კოდი:
InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28 )24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15,23H2, 1-2H3,(H,24,27);1H
InChi გასაღები:
NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N
საკვანძო სიტყვა:
ხსნადობა:
შენახვა:
აღწერა:
BS-181 არის უაღრესად შერჩევითი CDK ინჰიბიტორი CDK7-ისთვის IC(50) 21 ნმოლ/ლ. სხვა CDK-ების, ისევე როგორც სხვა 69 კინაზას ტესტირებამ აჩვენა, რომ BS-181 თრგუნავს CDK2-ს მხოლოდ 1 მიკრომოლ/ლ-ზე დაბალ კონცენტრაციებში, CDK2 ინჰიბირებულია 35-ჯერ ნაკლებად ძლიერად (IC(50) 880 ნმოლ/ლ), ვიდრე CDK7. MCF-7 უჯრედებში BS-181 აფერხებდა CDK7 სუბსტრატების ფოსფორილირებას, ხელს უწყობდა უჯრედული ციკლის გაჩერებას და აპოპტოზს კიბოს უჯრედების ზრდის დათრგუნვით და აჩვენა სიმსივნის საწინააღმდეგო ეფექტები in vivo.
მიზანი: CDK7
