BS-181

Chemischer Name:

N5-(6-Aminohexyl)-N7-benzyl-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5,7-diaminhydrochlorid

SMILES-Code:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

InChi-Code:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28 )24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15,23H2, 1-2H3,(H,24,27);1H

InChi-Schlüssel:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

Stichwort:

Löslichkeit: 

Lagerung: 

Beschreibung:

BS-181 ist ein hochselektiver CDK-Inhibitor für CDK7 mit einem IC(50) von 21 nmol/L. Tests anderer CDKs sowie weiterer 69 Kinasen zeigten, dass BS-181 CDK2 nur bei Konzentrationen von weniger als 1 Mikromol/L hemmte, wobei CDK2 35-fach weniger stark gehemmt wurde (IC(50) 880 nmol/L) als CDK7. In MCF-7-Zellen hemmte BS-181 die Phosphorylierung von CDK7-Substraten, förderte den Stillstand des Zellzyklus und die Apoptose, um das Wachstum von Krebszelllinien zu hemmen, und zeigte in vivo Antitumorwirkungen.

Ziel: CDK7