LDC000067

Chemischer Name:

3-[[6-(2-Methoxyphenyl)-4-pyrimidinyl]amino]benzolmethansulfonamid

SMILES-Code:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi-Code:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6-4-5-13( 9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi-Schlüssel:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Stichwort:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Löslichkeit: 

Lagerung: 

Beschreibung:

LDC000067 ist ein wirksamer und selektiver CDK9-Inhibitor. LDC000067 hemmte die In-vitro-Transkription auf ATP-kompetitive und dosisabhängige Weise. Genexpressionsprofile von mit LDC000067 behandelten Zellen zeigten eine selektive Reduktion kurzlebiger mRNAs, einschließlich wichtiger Regulatoren der Proliferation und Apoptose. Die Analyse der De-novo-RNA-Synthese deutete auf eine weitreichende positive Rolle von CDK9 hin. Auf molekularer und zellulärer Ebene reproduzierte LDC000067 die für die CDK9-Hemmung charakteristischen Effekte, wie z. B. eine verstärkte Pause der RNA-Polymerase II auf Genen und, was am wichtigsten ist, die Induktion von Apoptose in Krebszellen. LDC000067 hemmt die P-TEFb-abhängige In-vitro-Transkription. Induziert Apoptose in vitro und in vivo in Kombination mit BI 894999.

Ziel: CDK9