BLU-285
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Chemischer Name:
(S)-1-(4-Fluorphenyl)-1-(2-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4 ]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)ethan-1-amin
SMILES-Code:
CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1
InChi-Code:
InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)24-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H, 7-10,28H2,1-2H3/t26-/m0/s1
InChi-Schlüssel:
DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N
Stichwort:
BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib
Löslichkeit:Löslich in DMSO
Lagerung:0 - 4 °C kurzfristig (Tage bis Wochen) oder -20 °C langfristig (Monate).
Beschreibung:
Avapritinib (BLU-285) hat biochemische In-vitro-Aktivität auf das mutierte KIT-Exon-17-Enzym KIT D816V (IC50=0,27 nM) gezeigt. Die zelluläre Aktivität von Avapritinib auf KIT-D816-Mutanten wird durch Autophosphorylierung in der menschlichen Mastzell-Leukämie-Zelllinie HMC1.2 und der P815-Maus-Mastozytom-Zelllinie mit IC50=4 bzw. 22 nM gemessen. In Kasumi-1-Zellen, einer (8;21)-positiven AML-Zelllinie mit einer KIT-Exon-17-N822K-Mutation, hemmt Avapritinib wirksam die Autophosphorylierung der KIT-N822K-Mutante (IC50=40 nM), die Downstream-Signalisierung sowie die Zellproliferation (IC50=). 75 nM)[1].
Ziel: KIT
