Osimertinibmesylat

Chemischer Name:

N-(2-((2-(Dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino )Phenyl)acrylamidmesylat

SMILES-Code:

CN(CCN(C)C)C1=CC(OC)=C(C=C1NC(C=C)=O)NC2=NC=CC(C3=CN(C)C4=C3C=CC=C4)=N2 .OS(=O)(C)=O

InChi-Code:

InChI=1S/C28H33N7O2.CH4O3S/c1-7-27(36)30-22-16-23(26(37-6)17-25(22)34(4)15-14-33(2)3) 32-28-29-13-12-21(31-28 )20-18-35(5)24-11-9-8-10-19(20)24;1-5(2,3)4/h7-13,16-18H,1,14-15H2,2 -6H3,(H,30,36)(H,29,31,32);1H3,(H,2,3,4)

InChi-Schlüssel:

FUKSNUHSJBTCFJ-UHFFFAOYSA-N

Stichwort:

AZD-9291, AZD9291, AZD 9291, Tagrisso, Osimertinibmesylat, 1421373-66-1

Löslichkeit:Löslich in DMSO

Lagerung:0 - 4 °C kurzfristig (Tage bis Wochen) oder -20 °C langfristig (Monate)

Beschreibung:

Osimertinib, auch bekannt als Mereletinib und AZD-9291, ist ein EGFR-Inhibitor der dritten Generation, der sich in präklinischen Studien als vielversprechend erwiesen hat und Hoffnung für Patienten mit fortgeschrittenem Lungenkrebs gibt, die gegen bestehende EGFR-Inhibitoren resistent geworden sind. AZD9291 ist in präklinischen Modellen hochaktiv und wird in Tiermodellen gut vertragen. Es hemmt sowohl aktivierende als auch resistente EGFR-Mutationen und verschont gleichzeitig die normale Form von EGFR, die in normalen Haut- und Darmzellen vorhanden ist, wodurch die Nebenwirkungen reduziert werden, die bei derzeit verfügbaren Medikamenten auftreten. Osimertinib wurde im November 2015 zugelassen.

Ziel: EGFR