BLU-9931

Chemischer Name:

N-(2-((6-(2,6-Dichlor-3,5-dimethoxyphenyl)chinazolin-2-yl)amino)-3-methylphenyl)acrylamid

SMILES-Code:

C=CC(NC1=CC=CC(C)=C1NC2=NC=C3C=C(C4=C(Cl)C(OC)=CC(OC)=C4Cl)C=CC3=N2)=O

InChi-Code:

InChI=1S/C26H22Cl2N4O3/c1-5-21(33)30-18-8-6-7-14(2)25(18)32-26-29-13-16-11-15(9-10- 17 (16)31-26)22-23(27)19(34-3)12-20(35-4)24(22)28/h5-13H,1H2,2-4H3,(H,30,33) (H,29,31,32)

InChi-Schlüssel:

TXEBNKKOLVBTFK-UHFFFAOYSA-N

Stichwort:

BLU-9931, BLU9931, BLU 9931, 1538604-68-0

Löslichkeit:Löslich in DMSO

Lagerung:0 - 4 °C kurzfristig (Tage bis Wochen) oder -20 °C langfristig (Monate).

Beschreibung:

In MDA-MB-453-Zellen hemmt BLU9931 wirksam die Phosphorylierung des FGFR4-Signalwegs. BLU9931 hemmt die Proliferation von HCC-Zelllinien, die einen intakten FGFR4-Signalkomplex exprimieren, wie z. B. Hep 3B-, HUH-7- und JHH-7-Zelllinien, mit EC50 von<1 μM. BLU9931 hemmt auch die Proliferation in PDX-abgeleiteten Zelllinien mit einem intakten FGFR4-Signalweg[1]. BLU9931 induziert eine Tumorschrumpfung in hepatozellulären Karzinommodellen, die einen funktionierenden Ligand/Rezeptor-Komplex bestehend aus FGF19/FGFR4/KLB exprimieren, und ergänzt eine wachsende Liste von Anti-FGFR4-Wirkstoffen[2].

Ziel: FGFR4