Revefenacina

Nom químic:

1-(2-(3-((4-carbamoilpiperidin-1-il)metil)-N-metilbenzamido)etil)piperidin-4-il [1,1'-bifenil]-2-ilcarbamat

Codi SMILES:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

Codi InChi:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

Clau InChi:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Paraula clau:

Revefenacina, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Solubilitat:Soluble en DMSO

Emmagatzematge:0 - 4 °C per a curt termini (dies a setmanes) o -20 °C per a llarg termini (mesos).

Descripció:

In vitro: els Kis de la revefenacina són 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 i 6,7 nM als receptors humans M1, M2, M3, M4 i M5, respectivament. En un assaig funcional, es mostra que la revefenacina és un antagonista funcional amb constants d'inhibició similars a les Ki d'unió. La revefenacina també inhibeix la contracció induïda per agonistes de la preparació d'anell traqueal aïllat de conillet d'Índies amb una afinitat de 0, 1 nM, similar a la mesura d'un Ki de M3 [1]. In Vivo: En gossos anestesiats, la revefenacina, juntament amb el tiotropi i el glicopirroni, produeixen una inhibició sostinguda de la broncoconstricció induïda per l'acetilcolina fins a 24 hores. En rates anestesiades, la revefenacina inhalada presenta una broncoprotecció de 24 hores depenent de la dosi contra la broncoconstricció induïda per la metacolina. La potència estimada de 24 hores és de 45,0 µg/ml i les potències broncoprotectores es mantenen després de 7 dies de dosificació una vegada al dia[2].

Destí: mAChR