Flibanserina

Nom químic:

Clorhidrat de 1-(2-(4-(3-(trifluorometil)fenil)piperazin-1-il)etil)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-ona

Codi SMILES:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Codi InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Clau InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Paraula clau:

Flibanserin, 167933-07-5

Solubilitat:Soluble en DMSO

Emmagatzematge:0 - 4 °C per a curt termini (dies a setmanes) o -20 °C per a llarg termini (mesos).

Descripció:

La flibanserina és un agonista complet del receptor 5-HT1A (Ki = 1 nM) i, amb menor afinitat, com a antagonista del receptor 5-HT2A (Ki = 49 nM) i antagonista o agonista parcial molt feble del receptor D4 ( Ki = 4–24 nM). Malgrat la molt més gran afinitat de la flibanserina pel receptor 5-HT1A, i per motius que es desconeixen, la flibanserina ocupa els receptors 5-HT1A i 5-HT2A in vivo amb percentatges similars. La flibanserina també té una baixa afinitat pel receptor 5-HT2B (Ki = 89,3 nM) i pel receptor 5-HT2C (Ki = 88,3 nM), ambdós es comporta com un antagonista. La flibanserina activa preferentment els receptors 5-HT1A a l'escorça prefrontal, demostrant selectivitat regional, i s'ha trobat que augmenta els nivells de dopamina i norepinefrina i disminueix els nivells de serotonina a l'escorça prefrontal de rata, accions que es va determinar que estaven mediades per l'activació de la 5-HT1A. receptor.[12] Com a tal, la flibanserina s'ha descrit com un desinhibidor de norepinefrina-dopamina (NDDI). La flibanserin es va aprovar l'agost de 2015 per al tractament de dones premenopàusiques amb trastorn del desig sexual hipoactiu (HSDD).

Objectiu: 5HT