BLU-285

Nom químic:

(S)-1-(4-fluorofenil)-1-(2-(4-(6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)pirrolo[2,1-f][1,2,4) ] triazin-4-il) piperazin-1-il) pirimidin-5-il) etan-1-amina

Codi SMILES:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N))C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

Codi InChi:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1

Clau InChi:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

Paraula clau:

BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib

Solubilitat:Soluble en DMSO

Emmagatzematge:0 - 4 °C per a curt termini (dies a setmanes) o -20 °C per a llarg termini (mesos).

Descripció:

Avapritinib (BLU-285) ha demostrat activitat bioquímica in vitro a l'enzim mutant KIT exon 17, KIT D816V (IC50 = 0,27 nM). L'activitat cel·lular d'Avapritinib en mutants KIT D816 es mesura per autofosforilació a la línia cel·lular de leucèmia de mastòcits humans HMC1.2 i la línia cel·lular de mastocitoma de ratolí P815 amb IC50 = 4 i 22 nM, respectivament. A les cèl·lules Kasumi-1, una línia cel·lular AML positiva a (8; 21) amb una mutació N822K de l'exó KIT 17, Avapritinib inhibeix potentment l'autofosforilació del mutant KIT N822K (IC50 = 40 nM), la senyalització aigües avall, així com la proliferació cel·lular (IC50 = 75 nM)[1].

Destí: KIT