GSK-461364

Tên hóa học:

(R)-5-(6-((4-metylpiperazin-1-yl)metyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(triflometyl)phenyl)etoxy) thiophene-2-cacboxamit

Mã SMILES:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

Mã InChi:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

Khóa InChi:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

từ khóa:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

độ hòa tan:Hòa tan trong DMSO

Kho:0 - 4°C trong thời gian ngắn (vài ngày đến vài tuần) hoặc -20°C trong thời gian dài (tháng)

Sự miêu tả:

Kinase giống Polo (Plks) là kinase serine/threonine có vai trò chính trong chu trình tế bào. GSK461364 là chất ức chế mạnh, có thể đảo ngược được Plk1 (Ki = 2,2 nM). Nó kém hiệu quả hơn đối với Plk2 và Plk3 (Kis = 860 và 1.000 nM tương ứng) và có khả năng chọn lọc ít nhất 1.000 lần đối với Plk1 trên một nhóm gồm 48 kinase khác. GSK461364 phụ thuộc vào liều lượng sẽ ngăn chặn chu kỳ tế bào trong các dòng tế bào ung thư đang tăng sinh khác nhau và ở liều cao hơn sẽ gây ra apoptosis. Nó dường như hiệu quả hơn đối với các khối u thiếu p53 và có thể vượt qua hàng rào máu não. GSK461364 có hiệu quả in vivo, gây ức chế sự phát triển của khối u hoặc làm chậm sự phát triển trong mô hình xenograft ở chuột.

Mục tiêu: Plk1