AZD9496

Tên hóa học:

(E)-3-(3,5-diflo-4-((1R,3R)-2-(2-flo-2-metylpropyl)-3-metyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- axit pyrido[3,4-b]indol-1-yl)phenyl)acrylic

Mã SMILES:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Mã InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Khóa InChi:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

từ khóa:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

độ hòa tan:Hòa tan trong DMSO

Kho:0 - 4°C trong thời gian ngắn (vài ngày đến vài tuần) hoặc -20°C trong thời gian dài (tháng)

Sự miêu tả:

AZD 9496 là chất điều hòa giảm thụ thể estrogen mạnh và chọn lọc (SERD) với giá trị IC50 là 0,138 nM đối với quá trình điều hòa giảm thụ thể estrogen α (ERα). Nó có tính chọn lọc đối với ERα so với các thụ thể hormone hạt nhân khác có giá trị IC50 lần lượt là 0,0008, 0,54, 9,2 và 30 μM đối với ERα, thụ thể progesterone (PR), thụ thể glucocorticoid (GR) và thụ thể androgen (AR). AZD 9496 làm giảm hoạt động ERα (IC50 = 0,282 nM), được đo thông qua định lượng hoạt động PR xuôi dòng và làm giảm sự tăng sinh của tế bào ung thư vú MCF-7 (IC50 = 0,0398 nM). Nó cũng ức chế sự phát triển xenograft MCF-7 ở chuột theo cách phụ thuộc vào liều lượng. AZD 9496 có khả dụng sinh học qua đường uống và các công thức chứa nó đang được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng để điều trị ung thư vú dương tính ER.

Mục tiêu: SERD