BLU-285

Tên hóa học:

(S)-1-(4-flophenyl)-1-(2-(4-(6-(1-metyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrolo[2,1-f][1,2,4 ]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)ethan-1-amin

Mã SMILES:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

Mã InChi:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)24-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H, 7-10,28H2,1-2H3/t26-/m0/s1

Khóa InChi:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

từ khóa:

BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib

độ hòa tan:Hòa tan trong DMSO

Kho:0 - 4°C trong thời gian ngắn (vài ngày đến vài tuần) hoặc -20°C trong thời gian dài (tháng).

Sự miêu tả:

Avapritinib (BLU-285) đã chứng minh hoạt tính sinh hóa in vitro trên enzyme đột biến KIT exon 17, KIT D816V (IC50=0,27 nM). Hoạt tính tế bào của Avapritinib trên các đột biến KIT D816 được đo bằng quá trình tự phosphoryl hóa ở dòng tế bào ung thư bạch cầu tế bào mast ở người HMC1.2 và dòng tế bào ung thư tế bào mast ở chuột P815 với IC50=4 và 22 nM tương ứng. Trong tế bào Kasumi-1, dòng tế bào AML dương tính at(8;21) có đột biến KIT exon 17 N822K, Avapritinib có khả năng ức chế quá trình tự phosphoryl hóa đột biến KIT N822K (IC50=40 nM), truyền tín hiệu xuôi dòng cũng như sự tăng sinh tế bào (IC50= 75 nM)[1].

Mục tiêu: KIT