BLU-9931

Tên hóa học:

N-(2-((6-(2,6-diclo-3,5-dimethoxyphenyl)quinazolin-2-yl)amino)-3-metylphenyl)acrylamide

Mã SMILES:

C=CC(NC1=CC=CC(C)=C1NC2=NC=C3C=C(C4=C(Cl)C(OC)=CC(OC)=C4Cl)C=CC3=N2)=O

Mã InChi:

InChI=1S/C26H22Cl2N4O3/c1-5-21(33)30-18-8-6-7-14(2)25(18)32-26-29-13-16-11-15(9-10- 17 (16)31-26)22-23(27)19(34-3)12-20(35-4)24(22)28/h5-13H,1H2,2-4H3,(H,30,33) (H,29,31,32)

Khóa InChi:

TXEBNKKOLVBTFK-UHFFFAOYSA-N

từ khóa:

BLU-9931, BLU9931, BLU 9931, 1538604-68-0

độ hòa tan:Hòa tan trong DMSO

Kho:0 - 4°C trong thời gian ngắn (vài ngày đến vài tuần) hoặc -20°C trong thời gian dài (tháng).

Sự miêu tả:

Trong các tế bào MDA-MB-453, BLU9931 có khả năng ức chế quá trình phosphoryl hóa đường truyền tín hiệu FGFR4. BLU9931 ức chế sự tăng sinh của các dòng tế bào HCC biểu hiện phức hợp tín hiệu FGFR4 nguyên vẹn, chẳng hạn như các dòng tế bào Hep 3B, HUH-7 và JHH-7, với EC50 của<1 μM. BLU9931 cũng ức chế sự tăng sinh trong các dòng tế bào có nguồn gốc PDX với đường dẫn tín hiệu FGFR4 còn nguyên vẹn [1]. BLU9931 gây ra sự co rút khối u trong các mô hình ung thư biểu mô tế bào gan biểu hiện phức hợp phối tử/thụ thể hoạt động bao gồm FGF19/FGFR4/KLB và bổ sung vào danh sách ngày càng tăng các chất chống FGFR4 [2].

Mục tiêu: FGFR4