Bardoxolone metyl

Tên hóa học:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-metyl 11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a, 9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicen-4a-carboxylat

Mã SMILES:

O=C([C@]1(CC[C@@]2(C)[C@]3(C)CCC4C(C)(C)C(C(C#N)=C[C@]4 (C)C3=C5)=O)CCC(C)(C)C[C@]1([H])[C@@]2([H])C5=O)OC

Mã InChi:

InChI=1S/C32H43NO4/c1-27(2)11-13-32(26(36)37-8)14-12-31(7)24(20(32)17-27)21(34)15- 23-29(5)16-19(18-33) 25(35)28(3,4)22(29)9-10-30(23,31)6/h15-16,20,22,24H,9-14,17H2,1-8H3/t20-,22 ?,24+,29+,30-,31-,32+/m1/s1

Khóa InChi:

WPTTVJLTNAWYAO-OROHISIGSA-N

từ khóa:

Bardoxolone metyl, RTA-402, RTA 402, RTA402, NSC-713200, TP-155C, Methyl-CDDO, MethylCDDO, Methyl CDDO, CDDO metyl este, 218600-53-4

độ hòa tan:Hòa tan trong DMSO

Kho:0 - 4°C trong thời gian ngắn (vài ngày đến vài tuần) hoặc -20°C trong thời gian dài (tháng)

Sự miêu tả:

CDDO oleanane triterpenoid tổng hợp (Mã số 81035) là chất kích hoạt Nrf2 có tác dụng ức chế sự tăng sinh và gây ra sự biệt hóa và apoptosis trong các tế bào ung thư khác nhau. Este metyl C-28 của CDDO (CDDO metyl ester) ngăn chặn quá trình tổng hợp tế bào của nitric oxit synthase cảm ứng (iNOS) và COX-2 cảm ứng trong các đại thực bào chuột được kích hoạt INF-γ với giá trị IC50 là 0,11 nM. Nó gây ra apoptosis, tạo ra sự biệt hóa và ức chế phản ứng viêm ở các tế bào khối u khác nhau thông qua việc ức chế tín hiệu IκBα kinase/NF-κB. CDDO methyl ester có hoạt tính trị đái tháo đường mạnh, làm giảm biểu hiện cytokine tiền viêm ở chuột mắc bệnh tiểu đường loại 2 được nuôi bằng chế độ ăn nhiều chất béo và ở chuột Leprdb/db, đồng thời kích hoạt protein kinase kích hoạt AMP và kích hoạt LKB1 ở cơ và gan

Mục tiêu: NF-kB