Nazartinib; EGF816; NVS-816

Tên hóa học:

(R,E)-N-(7-clo-1-(1-(4-(dimetylamino)but-2-enoyl)azepan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)- 2-metylisonicotinamit

Mã SMILES:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

Mã InChi:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15-32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5, 8,14-15,17H2,1-3H3,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

Khóa InChi:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

từ khóa:

Nazartinib, EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

độ hòa tan:Hòa tan trong DMSO

Kho:0 - 4°C trong thời gian ngắn (vài ngày đến vài tuần) hoặc -20°C trong thời gian dài (tháng)

Sự miêu tả:

Nazartinib, còn được gọi là EGF816 và NVS-816, là một chất ức chế thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) chọn lọc đột biến, có sẵn bằng đường uống, thế hệ thứ ba, không thể đảo ngược, có hoạt tính chống ung thư tiềm năng. EGF816 liên kết cộng hóa trị và ức chế hoạt động của các dạng đột biến của EGFR, bao gồm cả đột biến T790M EGFR, do đó ngăn chặn tín hiệu qua trung gian EGFR. Điều này có thể vừa gây chết tế bào vừa ức chế sự phát triển của khối u trong các tế bào khối u biểu hiện quá mức EGFR. EGF816 ưu tiên ức chế các dạng EGFR đột biến bao gồm T790M, một đột biến kháng thuốc mắc phải lần thứ hai và có thể có lợi ích điều trị ở các khối u có tình trạng kháng thuốc qua trung gian T790M khi so sánh với các chất ức chế tyrosine kinase EGFR khác.

Mục tiêu: EGFR