| KATT # | Produktnamn | Beskrivning |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, även känd som P1446A-05, är en proteinkinashämmare specifik för det cyklinberoende kinaset 4 (CDK4) med potentiell antineoplastisk aktivitet. CDK4-hämmare P1446A-05 hämmar specifikt CDK4-medierad G1-S-fasövergång, stoppar cellcykling och hämmar cancercelltillväxt. Serin/treoninkinaset CDK4 finns i ett komplex med G1-cykliner av D-typ och är det första kinaset som aktiveras vid mitogen stimulering, vilket frisätter celler från ett vilande stadium till G1/S-tillväxtcykelstadiet; CDK-cyklinkomplex har visat sig fosforylera retinoblastom (Rb) transkriptionsfaktor i tidig G1, ersätta histon deacetylas (HDAC) och blockera transkriptionell repression. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib är en syntetisk N-metylpiperidinylklorfenylflavonförening. Som en hämmare av cyklinberoende kinas inducerar alvocidib cellcykelstopp genom att förhindra fosforylering av cyklinberoende kinaser (CDK) och genom att nedreglera cyklin D1- och D3-uttryck, vilket resulterar i G1-cellcykelstopp och apoptos. Detta medel är också en kompetitiv hämmare av adenosintrifosfataktivitet. Kontrollera om det finns aktiva kliniska prövningar eller slutna kliniska prövningar med detta medel. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 är en mycket selektiv CDK-hämmare för CDK7 med en IC(50) på 21 nmol/L. Testning av andra CDKs såväl som ytterligare 69 kinaser visade att BS-181 endast hämmade CDK2 vid koncentrationer lägre än 1 mikromol/L, med CDK2 som hämmades 35 gånger mindre potent (IC(50) 880 nmol/L) än CDK7. I MCF-7-celler hämmade BS-181 fosforyleringen av CDK7-substrat, främjade cellcykelstopp och apoptos för att hämma tillväxten av cancercellinjer och visade antitumöreffekter in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, även känd som P276-00, är en flavon- och cyklinberoende kinashämmare (CDK) med potentiell antineoplastisk aktivitet. P276-00 binder selektivt till och hämmar Cdk4/cyklin D1, Cdk1/cyklin B och Cdk9/cyklin T1, serin/treoninkinaser som spelar nyckelroller i regleringen av cellcykeln och cellproliferation. Inhibering av dessa kinaser leder till cellcykelstopp under G1/S-övergången, vilket leder till en induktion av apoptos och hämning av tumörcellsproliferation. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 är en mycket selektiv CDK9-hämmare (IC50 = 5 nM). (MC180295 har bred anti-canceraktivitet in vitro och är effektiv i in vivo-cancermodeller. Dessutom sensibiliserar CDK9-hämningen mot immunkontrollpunktshämmaren α-PD-1 in vivo, vilket gör den till ett utmärkt mål för epigenetisk terapi av cancer. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 är en potent och selektiv CDK9-hämmare. LDC000067 hämmade in vitro-transkription på ett ATP-kompetitivt och dosberoende sätt. Genuttrycksprofilering av celler behandlade med LDC000067 visade en selektiv minskning av kortlivade mRNA, inklusive viktiga regulatorer av proliferation och apoptos. Analys av de novo RNA-syntes antydde en omfattande positiv roll för CDK9. På molekylär och cellulär nivå reproducerade LDC000067 effekter som är karakteristiska för CDK9-hämning såsom förbättrad paus av RNA-polymeras II på gener och, viktigast av allt, induktion av apoptos i cancerceller. LDC000067 hämmar P-TEFb-beroende in vitro-transkription. Inducerar apoptos in vitro och in vivo i kombination med BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A är en potent och selektiv CDK8-hämmare aktiv i AML-celler med höga nivåer av serinfosforylering av STAT1- och STAT5-transaktiveringsdomäner. EL120-34A hämmar fosforylering av STAT1 S727 och STAT5 S726 i cancerceller in vitro. Genomgående har reglering av STATs- och NUP98-HOXA9-beroende transkription observerats som en dominerande verkningsmekanism in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 är en potent, selektiv och oralt biotillgänglig CDK8-hämmare med CDK8 IC50 = 2,6 nM; Human PK-förutsägelse: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 är en andra generationens, oralt tillgänglig ATP-kompetitiv hämmare av CDK2/CDK9-kinaser med potentiella antineoplastiska och kemoskyddande aktiviteter. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 är en kovalent CDK12 och CDK13 kovalent hämmare. Cyklinberoende kinaser 12 och 13 (CDK12 och CDK13) spelar avgörande roller i regleringen av gentranskription. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, en analog till THZ1, med potential att behandla trippelnegativ bröstcancer (TNBC), det är en potent och selektiv CDK7-hämmare som övervinner instabiliteten hos THZ1 in vivo. IC50: CDK7 = 13,9 nM; TNBC-celler = 10 nM |
