ACC

KATT # Produktnamn Beskrivning
CPD100573 PF-05175157 PF-05175157 är en potent och selektiv hämmare av både acetyl-CoA-karboxylasisoformen ACC1 lokaliserad främst i levern och fettvävnaden och isoformen ACC2 dominerande i skelett- och hjärtmuskeln, med IC50-värden på 27 nM respektive 33 nM. ACC-hämmare hämmar de novo lipogenes och ökar β-oxidation av långkedjiga fettsyror med potential för behandling av typ 2-diabetes, leversteatos och cancer.
CPD100572 ND-646 ND-646 är en allosterisk hämmare av ACC-enzymerna ACC1 och ACC2 som förhindrar ACC-subenhetsdimerisering för att undertrycka fettsyrasyntes in vitro och in vivo. Kronisk ND-646-behandling av xenograft och genetiskt modifierade musmodeller av NSCLC hämmade tumörtillväxt. När det administrerades som ett medel eller i kombination med standardläkemedlet karboplatin, hämmade ND-646 markant lungtumörtillväxt i Kras;Trp53-/- (även känd som KRAS p53) och Kras;Stk11-/- ( även känd som KRAS Lkb1) musmodeller av NSCLC. ND-646 hade förbättrad effekt i kombination med karboplatin, en vanlig komponent i kemoterapeutiska regimer som används för att behandla human NSCLC.
CPD100571 CP-640186 CP-640186 är en potent hämmare av däggdjurs-ACC och kan minska kroppsvikten och förbättra insulinkänsligheten hos testdjur. CP-640186 har nyligen visat sig vara en potent hämmare av isoformer av däggdjurs-ACC med IC50-värden på cirka 55 nM. Detta är för närvarande den enda rapporterade potenta hämmaren av däggdjurs-ACC. I cellkulturer såväl som i djurmodeller kan CP-640186 minska vävnadsmalonyl-CoA-nivåer, hämma fettsyrabiosyntes och stimulera fettsyraoxidation. Viktigast av allt, CP-640186 kan minska kroppsfettmassa och kroppsvikt och förbättra insulinkänsligheten, vilket validerar ACCs som mål för läkemedel mot fetma och antidiabetes.
CPD1592 ND-630 ND-630 är en acetyl-CoA-karboxylas (ACC)-hämmare; hämmar human ACC1 och ACC2 med IC50-värden på 2,1 respektive 6,1 nM.

Kontakta oss

Förfrågan

Senaste nyheterna

  • Topp 7 trender inom läkemedelsforskning under 2018

    Topp 7 trender inom läkemedelsforskning I...

    Eftersom de är under ständigt ökande press att konkurrera i en utmanande ekonomisk och teknisk miljö, måste läkemedels- och bioteknikföretag ständigt förnya sig i sina FoU-program för att ligga i framkant ...

  • ARS-1620: En lovande ny hämmare för KRAS-mutanta cancerformer

    ARS-1620: En lovande ny hämmare för K...

    Enligt en studie publicerad i Cell har forskare utvecklat en specifik hämmare för KRASG12C som kallas ARS-1602 som inducerade tumörregression hos möss. "Denna studie ger in vivo bevis för att mutant KRAS kan vara...

  • AstraZeneca får regulatoriskt lyft för onkologiska läkemedel

    AstraZeneca får regulatoriskt uppsving för...

    AstraZeneca fick ett dubbelt uppsving för sin onkologiportfölj på tisdagen, efter att amerikanska och europeiska tillsynsmyndigheter accepterade regulatoriska anmälningar för dess läkemedel, det första steget mot att vinna godkännande för dessa läkemedel. ...

WhatsApp onlinechatt!