KATT # | Produktnamn | Beskrivning |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 är en potent och selektiv hämmare av både acetyl-CoA-karboxylasisoformen ACC1 lokaliserad främst i levern och fettvävnaden och isoformen ACC2 dominerande i skelett- och hjärtmuskeln, med IC50-värden på 27 nM respektive 33 nM. ACC-hämmare hämmar de novo lipogenes och ökar β-oxidation av långkedjiga fettsyror med potential för behandling av typ 2-diabetes, leversteatos och cancer. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 är en allosterisk hämmare av ACC-enzymerna ACC1 och ACC2 som förhindrar ACC-subenhetsdimerisering för att undertrycka fettsyrasyntes in vitro och in vivo. Kronisk ND-646-behandling av xenograft och genetiskt modifierade musmodeller av NSCLC hämmade tumörtillväxt. När det administrerades som ett medel eller i kombination med standardläkemedlet karboplatin, hämmade ND-646 markant lungtumörtillväxt i Kras;Trp53-/- (även känd som KRAS p53) och Kras;Stk11-/- ( även känd som KRAS Lkb1) musmodeller av NSCLC. ND-646 hade förbättrad effekt i kombination med karboplatin, en vanlig komponent i kemoterapeutiska regimer som används för att behandla human NSCLC. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 är en potent hämmare av däggdjurs-ACC och kan minska kroppsvikten och förbättra insulinkänsligheten hos testdjur. CP-640186 har nyligen visat sig vara en potent hämmare av isoformer av däggdjurs-ACC med IC50-värden på cirka 55 nM. Detta är för närvarande den enda rapporterade potenta hämmaren av däggdjurs-ACC. I cellkulturer såväl som i djurmodeller kan CP-640186 minska vävnadsmalonyl-CoA-nivåer, hämma fettsyrabiosyntes och stimulera fettsyraoxidation. Viktigast av allt, CP-640186 kan minska kroppsfettmassa och kroppsvikt och förbättra insulinkänsligheten, vilket validerar ACCs som mål för läkemedel mot fetma och antidiabetes. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 är en acetyl-CoA-karboxylas (ACC)-hämmare; hämmar human ACC1 och ACC2 med IC50-värden på 2,1 respektive 6,1 nM. |