KATT # | Produktnamn | Beskrivning |
CPD9470 | Obetikolsyra | Obeticholic Acid (INT747; 6-ECDCA) är ett nytt derivat av cholsyra som fungerar som en potent och selektiv FXR-agonist som uppvisar antikoleretisk aktivitet i en in vivo-råttmodell av kolestas. Det hämmar inflammation och migration av vaskulära glatta muskelceller samt främjar adipocytdifferentiering och reglerar fettcellernas funktion in vivo. |
CPD100579 | fexaramin | Fexaramin är en agonist av farnesoid X-receptorn (FXR), som är en gallsyraaktiverad nukleär receptor som kontrollerar gallsyrasyntes, konjugering och transport, samt lipidmetabolism genom verkan i levern och tarmen. Fexaramin har 100 gånger större affinitet för FXR än naturliga föreningar och beskrev de genomiska målen och bindningsstället på FXR. När det administreras oralt till möss producerade fexaramin selektiva effekter genom FXR-receptorer i tarmarna. |
CPD100577 | Lithocholic-syra | Levallorphan, även känd som levallorphan tartate (USAN), är en opioidmodulator av morfinanfamiljen som används som opioidanalgetikum och opioidantagonist/motgift. Det fungerar som en antagonist av μ-opioidreceptorn (MOR) och som en agonist av κ-opioidreceptorn (KOR), och blockerar som ett resultat effekterna av starkare medel med större inneboende aktivitet såsom morfin samtidigt som det ger analgesi. . Som en agonist av KOR kan levallorphan producera allvarliga mentala reaktioner vid tillräckliga doser inklusive hallucinationer, dissociation och andra psykotomimetiska effekter, dysfori, ångest, förvirring, yrsel, desorientering, derealisation, känslor av fylleri och bisarra, ovanliga eller störande drömmar . (Källa: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Turofexorat-isopropyl | Turofexorate isopropyl, även känd som WAY-362450 och XL335, är en mycket potent, selektiv och oralt aktiv agonist av farnesoid X-receptorn (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), som dämpar leverinflammation och fibros i murin modell av icke-alkoholisk steatohepatit |
CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种farnesoid X-receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时动剂,CV1细胞系中EC50其 |
CPD1549 | Tropifexor | Tropifexor är en ny och mycket potent agonist av FXR med en EC50 på 0,2 nM. |