MEK

KATT #	Produktnamn	Beskrivning
CPDB0157	BI-847325	BI-847325 är en selektiv dubbel MEK/Aurora-kinashämmare med IC50-värden på 3, 25, 15, 25 och 4 nM för X. laevis Aurora B, human Aurora A och Aurora C, respektive human MEK1 och MEK2. Det kan hämma tillväxten och överlevnaden av både behandlingsnaiva och läkemedelsresistenta melanomcellinjer, minska uttrycket av MEK och Mcl-1 samtidigt som uttrycket av pro-apoptotiskt protein Bim ökar. Vid 70 mg/kg inducerar BI-847325 apoptos vid behandlingsnaiva och läkemedelsresistenta xenotransplanterade melanom in vivo.