MSC2530818

Kemiskt namn:

[(2S)-2-(4-klorfenyl)pyrrolidin-1-yl]-(3-metyl-lH-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)metanon

SMILES-kod:

O=C(N1[C@H](C2=CC=C(Cl)C=C2)CCC1)C3=CN=C(NN=C4C)C4=C3

InChi-kod:

InChI=1S/C18H17ClN4O/c1-11-15-9-13(10-20-17(15)22-21-11)18(24)23-8-2-3-16 (23)12-4-6-14(19)7-5-12/h4-7,9-10,16H,2-3,8H2,1H3,(H,20,21,22)/t16-/ m0/s1

InChi-nyckel:

ODRITQGYYWHQGM-INIZCTEOSA-N

Nyckelord:

MSC2530818, MSC-2530818, MSC 2530818, 1883423-59-3

Löslighet:Löslig i DMSO

Lagring:0 - 4°C för kort tid (dagar till veckor), eller -20°C för lång tid (månader).

Beskrivning:

MSC2530818 är en potent, selektiv och oralt biotillgänglig CDK8-hämmare med CDK8 IC50 = 2,6 nM; Human PK-förutsägelse: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4h; F > 75%. MSC2530818 uppvisar utmärkt kinasselektivitet, biokemisk och cellulär styrka, mikrosomal stabilitet och är oralt biotillgänglig. MSC2530818 visar lämplig styrka och selektivitet för att utvecklas till prekliniska in vivo effekt- och säkerhetsstudier.

Mål: CDK