KATT # | Produktnamn | Beskrivning |
CPD100464 | Erdafitinib | Erdafitinib, även känd som JNJ-42756493, är en potent och selektiv oralt biotillgänglig, pan fibroblast growth factor receptor (FGFR) hämmare med potentiell antineoplastisk aktivitet. Vid oral administrering binder JNJ-42756493 till och hämmar FGFR, vilket kan resultera i hämning av FGFR-relaterade signaltransduktionsvägar och därmed hämning av tumörcellsproliferation och tumörcellsdöd i FGFR-överuttryckande tumörceller. FGFR, uppreglerad i många tumörcelltyper, är ett receptortyrosinkinas som är väsentligt för tumörcellsproliferation, differentiering och överlevnad. |
CPD3618 | TAS-120 | TAS-120 är en oralt biotillgänglig hämmare av fibroblasttillväxtfaktorreceptorn (FGFR) med potentiell antineoplastisk aktivitet. FGFR-hämmare TAS-120 binder selektivt och irreversibelt till och hämmar FGFR, vilket kan resultera i hämning av både den FGFR-medierade signaltransduktionsvägen och tumörcellsproliferation, och ökad celldöd i FGFR-överuttryckande tumörceller. FGFR är ett receptortyrosinkinas som är väsentligt för tumörcellsproliferation, differentiering och överlevnad och dess uttryck är uppreglerat i många tumörcelltyper. |
CPDB1093 | Derazantinib; ARQ-087 | Derazantinib, även känd som ARQ-087, är en oralt biotillgänglig hämmare av fibroblasttillväxtfaktorreceptorn (FGFR) med potentiell antineoplastisk aktivitet. |
CPDB0942 | BLU-554 | BLU-554 är en fibroblasttillväxtfaktorreceptor 4 (FGFR4)-hämmare potentiellt för behandling av hepatocellulärt karcinom och kolangiokarcinom. |
CPD0999 | H3B-6527 | H3B-6527 (H3 Biomedicine) är en mycket selektiv FGFR4-hämmare med potent antitumöraktivitet i FGF19-amplifierade cellinjer och möss. |
CPD0997 | FGF401 | FGF-401 är en inhibitor av FGFR4 extraherad från patent WO2015059668A1, föreningsexempel 83; har en IC50 på 1,9 nM. |
CPDB0053 | AZD4547 | AZD 4547 är en selektiv hämmare av fibroblasttillväxtfaktorreceptorn (FGFR) tyrosinkinas med IC50-värden på 0,2, 2,5 och 1,8 nM för FGFR1, 2 respektive 3. |
CPD3610 | BLU-9931 | BLU9931 är en potent, selektiv och irreversibel FGFR4-hämmare med IC50 på 3 nM, cirka 297-, 184- respektive 50-faldig selektivitet jämfört med FGFR1/2/3. |