| KATT # | Produktnamn | Beskrivning |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, även känd som IDN 6556 och PF 03491390, är en förstklassig kaspashämmare i kliniska prövningar för behandling av leversjukdomar. Emricasan (IDN-6556) minskar leverskada och fibros i en murin modell av alkoholfri steatohepatit. IDN6556 underlättar intransplantation av marginella öar i en autotransplantationsmodell av grisö. Oralt IDN-6556 kan sänka aminotransferasaktiviteten hos patienter med kronisk hepatit C. Oralt administrerad PF-03491390 hålls kvar i levern under långa perioder med låg systemisk exponering och utövar en leverskyddande effekt mot alfa-fas-inducerad leverskada i en musmodell . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, även känd som kinolin-Val-Asp-difluorfenoximetylketon, är en kaspasinhibitor med brett spektrum med potenta antiapoptotiska egenskaper. Q-VD-OPh förhindrar neonatal stroke hos P7-råtta: en roll för kön. Q-VD-OPh har anti-leukemieffekter och kan interagera med vitamin D-analoger för att öka HPK1-signaleringen i AML-celler. Q-VD-OPh minskar traumainducerad apoptos och förbättrar återhämtningen av bakbensfunktion hos råttor efter ryggmärgsskada |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk är en cellgenomsläpplig, irreversibel hämmare av kaspas-3. Caspase-3 är ett cysteinylaspartatspecifikt proteas som spelar en central roll vid apoptos. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, även känd som Z-IETD-FMK, är en potent, cellgenomsläpplig, irreversibel hämmare av kaspas-8 och granzym B. Caspas-8-hämmaren II kontrollerar den biologiska aktiviteten av kaspas-8. MDK4982 hämmar effektivt influensavirus-inducerad apoptos i HeLa-celler. MDK4982 hämmar också granzym B. MDK4982 har CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK är en cellgenomsläpplig, irreversibel pan-kaspasinhibitor. Z-VAD-FMK hämmar kaspasbearbetning och apoptosinduktion i tumörceller in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, även känd som VX-765, är utformad för att hämma Caspase, som är ett enzym som styr genereringen av två cytokiner, IL-1b och IL-18. VX-765 har visat sig hämma akuta anfall i prekliniska modeller. Dessutom har VX-765 visat aktivitet i prekliniska modeller av kronisk epilepsi. VX-765 hade doserats till över 100 patienter i kliniska fas-I- och fas-IIa-studier relaterade till andra sjukdomar, inklusive en 28-dagars klinisk fas-IIa-studie på patienter med psoriasis. Den har avslutat behandlingsfasen av en klinisk fas IIa-studie av VX-765 som inkluderade cirka 75 patienter med behandlingsresistent epilepsi. Den dubbelblinda, randomiserade, placebokontrollerade kliniska prövningen utformades för att utvärdera säkerhet, tolerabilitet och klinisk aktivitet hos VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc är en antiviral, potent, icke-konkurrenskraftig CKR-5-receptorantagonist som hämmar bindning av HIV-virushöljeprotein gp120. Maraviroc hämmar MIP-1β-stimulerad γ-S-GTP-bindning till HEK-293-cellmembran, vilket indikerar dess förmåga att hämma kemokinberoende stimulering av GDP-GTP-utbyte vid CKR-5/G-proteinkomplexet. Maraviroc hämmar också nedströms händelsen av kemokininducerad intracellulär omfördelning av kalcium. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, även känd som TAK-242, är en cellpermeabel hämmare av TLR4-signalering, som blockerar LPS-inducerad produktion av NO, TNF-α, IL-6 och IL-1β i makrofager med IC50-värden på 1-11 nM. Resatorvid binder selektivt till TLR4 och interfererar med interaktioner mellan TLR4 och dess adaptermolekyler. Resatorvid tillhandahåller neuroskydd vid experimentell traumatisk hjärnskada: implikation vid behandling av mänsklig hjärnskada |
| CPD100608 | ASK1-inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 är en oralt biotillgänglig hämmare av apoptos signalreglerande kinas 1 (ASK1). Den är selektiv för ASK1 över ASK2 såväl som MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ och B-RAF. Det hämmar streptozotocin-inducerade ökningar av JNK och p38-fosforylering i INS-1 pankreatiska β-celler på ett koncentrationsberoende sätt. |
| CPD100607 | K811 | K811 är en ASK1-specifik hämmare som förlänger överlevnaden i en musmodell av amyotrofisk lateralskleros. K811 förhindrade effektivt cellproliferation i cellinjer med högt ASK1-uttryck och i HER2-överuttryckande GC-celler. Behandling med K811 reducerade storleken på xenografttumörer genom att nedreglera proliferationsmarkörer. |
| CPD100606 | K812 | K812 är en ASK1-specifik hämmare som upptäckts för att förlänga överlevnaden i en musmodell av amyotrofisk lateralskleros. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A är en potent och selektiv ASK1-hämmare (IC50 = 93 nM). Det blockerar LPS-inducerad ASK1- och p38-fosforylering i odlade musastrocyter och undertrycker neuroinflammation i en mus EAE-modell. MSC 2032964A är oralt biotillgänglig och hjärnpenetrerande. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, även känd som GS-4997, är en oralt biotillgänglig hämmare av apoptos signalreglerande kinas 1 (ASK1), med potentiella antiinflammatoriska, antineoplastiska och anti-fibrotiska aktiviteter. GS-4997 riktar in sig på och binder till den katalytiska kinasdomänen av ASK1 på ett ATP-konkurrerande sätt, och förhindrar därigenom dess fosforylering och aktivering. GS-4997 förhindrar produktionen av inflammatoriska cytokiner, nedreglerar uttrycket av gener involverade i fibros, undertrycker överdriven apoptos och hämmar cellulär proliferation. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, även känd som H-PGDS-hämmare I, är en hämmare av prostaglandin D-syntas (hematopoetisk typ). MDK36122 har inget kodnamn och har CAS#1033836-12-2. Den sista 5-siffran användes för namn för enkel kommunikation. MDK36122 blockerar selektivt HPGDS (IC50s = 0,7 och 32 nM i enzym- respektive cellulära analyser) med liten aktivitet mot de relaterade humana enzymerna L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 och 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, även känt som ORF-20485; RWJ-20485; är en 5-lipoxygenashämmare potentiellt för behandling av astma, artros (OA). Tepoxalin har in vivo hämmande aktivitet mot COX-1, COX-2 och 5-LOX hos hundar vid den nuvarande godkända rekommenderade dosen. Tepoxalin hämmar inflammation och mikrovaskulär dysfunktion inducerad av bukbestrålning hos råttor. Tepoxalin ökar aktiviteten hos en antioxidant, pyrrolidinditiokarbamat, för att dämpa tumörnekrosfaktor alfa-inducerad apoptos i WEHI 164-celler. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, även känd som CP-66248, är en COX/5-LOX-hämmare och cytokinmodulerande antiinflammatoriska läkemedelskandidat som var under utveckling av Pfizer som en lovande potentiell behandling för reumatoid artrit, men Pfizer stoppade utvecklingen efter att marknadsföringsgodkännandet avvisades av FDA 1996 på grund av lever- och njurtoxicitet, vilket tillskrevs metaboliter av läkemedlet med en tiofendel som orsakade oxidativ skada. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 är en ny, potent och selektiv icke-redox 5-lipoxygenashämmare som är effektiv vid inflammation och smärta. PF-4191834 uppvisar god styrka i enzym- och cellbaserade analyser, såväl som i en råttmodell för akut inflammation. Enzymanalysresultat indikerar att PF-4191834 är en potent 5-LOX-hämmare, med en IC(50) = 229 +/- 20 nM. Dessutom visade den ungefär 300-faldig selektivitet för 5-LOX över 12-LOX och 15-LOX och visar ingen aktivitet mot cyklooxygenasenzymer. Dessutom hämmar PF-4191834 5-LOX i humana blodkroppar, med en IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, även känd som L 663536, är en leukotrienantagonist. Det kan utföra detta genom att blockera det 5-lipoxygenasaktiverande proteinet (FLAP), och därmed hämma 5-lipoxygenas (5-LOX), och kan hjälpa till vid behandling av åderförkalkning. MK-886 hämmar cyklooxygenas-1-aktivitet och hämmar blodplättsaggregation. MK-886 inducerar förändringar i cellcykeln och ökar apoptos efter fotodynamisk terapi med hypericin. MK-886 förbättrar tumörnekrosfaktor-alfa-inducerad differentiering och apoptos. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 är en potent hämmare av 5-LO-reaktionen både in vitro och i en rad in vivo-modeller. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, även känd som LPD-977 och MLN-977, är en potent 5-lipoxygenashämmare som intervenerar i produktionen av leukotriener och som för närvarande utvecklas för behandling av kronisk astma. CMI-977 hämmar den cellulära inflammationsvägen 5-lipoxygenas (5-LO) för att blockera genereringen av leukotriener, som spelar en nyckelroll för att utlösa bronkial astma. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 är en oralt aktiv hämmare av 5-lipoxygenas (5-LO). CJ-13610 hämmar biosyntesen av leukotrien B4 och reglerar uttrycket av IL-6 mRNA i makrofager. Det är effektivt i prekliniska modeller av smärta. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 är en 5-LO-aktiverande protein (FLAP)-hämmare. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 är en agonist av GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 är en CNS-penetrerande glukagonliknande peptid 1-receptor (GLP-1R) positiv allosterisk modulator (PAM) |
