| KATT # | Produktnamn | Beskrivning |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 är en syntetisk PPARδ-specifik agonist som uppvisar hög affinitet för PPARδ (Ki=1,1 nM) med > 1000-faldig selektivitet över PPARα och PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, även känd som GFT-505, är en dubbel PPARα/δ-agonist. Elafibranoris studeras för närvarande för behandling av kardiometabola sjukdomar inklusive diabetes, insulinresistens, dyslipidemi och icke-alkoholisk fettleversjukdom (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina är en ny naturlig pan-PPAR-agonist från frukten av den traditionella kinesiska glukossänkande örten malaytea scurfpea. Den visar starkare aktiviteter med PPAR-γ än med PPAR-α och PPAR-β/δ (EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l respektive 8,07 μmol/l i 293T-celler). |
| CPD100564 | Troglitazon | Troglitazon, även känd som CI991, är en potent PPAR-agonist. Troglitazon är ett antidiabetiskt och antiinflammatoriskt läkemedel och ingår i läkemedelsklassen tiazolidindioner. Det ordinerades för patienter med diabetes mellitus typ 2 i Japan. Troglitazon, liksom de andra tiazolidindionerna (pioglitazon och rosiglitazon), verkar genom att aktivera peroxisomproliferatoraktiverade receptorer (PPAR). Troglitazon är en ligand till både PPARα och – starkare – PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin, en av de aktiva fytokemikalierna i lakritsextrakt, binder till och aktiverar den ligandbindande domänen av PPARy, såväl som fullängdsreceptorn. Det är också en GABAA-receptorpositiv modulator som främjar fettsyraoxidation och förbättrar inlärning och minne. |
| CPD100561 | Pseudoginsenosid-F11 | Pseudoginsenosid F11, en naturlig produkt som finns i amerikansk ginseng men inte i asiatisk ginseng, är en ny partiell PPARγ-agonist. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrate är en agonist av peroxisomproliferatoraktiverad receptor alfa (PPARalpha) med antilipidemisk aktivitet. Bezafibrate är ett fibratläkemedel som används för behandling av hyperlipidemi. Bezafibrate minskar triglyceridnivåer, ökar högdensitetslipoproteinkolesterolnivåer och minskar totala och lågdensitetslipoproteinkolesterolnivåer. Det marknadsförs vanligtvis som Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, även känd som GW610742 och GW0742X är en PPARδ/β-agonist. GW0742 inducerar tidig neuronal mognad av kortikala post-mitotiska neuroner. GW0742 förhindrar högt blodtryck, vaskulär inflammatorisk och oxidativ status och endoteldysfunktion vid dietinducerad fetma. GW0742 har direkta skyddande effekter på höger hjärthypertrofi. GW0742 kan förbättra lipidmetabolismen i hjärtat både in vivo och in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazon | Pioglitazonhydroklorid är en tiazolidindionförening som beskrivs för att ge antiinflammatoriska och antiarteriosklerotiska effekter. Pioglitazon har visat sig förhindra L-NAME-inducerad koronarinflammation och arterioskleros och undertrycka ökat TNF-α-mRNA producerat av aspirin-inducerad magslemhinneskada. Pioglitazon Hydrochloride är en aktivator av PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazon | Rosiglitazon är ett läkemedel mot diabetes i tiazolidindionklassen. Det fungerar som en insulinsensibilisator genom att binda till PPAR-receptorerna i fettceller och göra cellerna mer känsliga för insulin. Rosiglitazon är en medlem av tiazolidindionklassen av läkemedel. Tiazolidindioner fungerar som insulinsensibilisatorer. De minskar blodkoncentrationerna av glukos, fettsyror och insulin. De fungerar genom att binda till de peroxisomproliferatoraktiverade receptorerna (PPAR). PPAR är transkriptionsfaktorer som finns i kärnan och aktiveras av ligander som tiazolidindioner. Tiazolidindioner kommer in i cellen, binder till de nukleära receptorerna och förändrar uttrycket av gener. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 är en selektiv PPARδ-antagonist. GSK0660 reglerade differentiellt 273 transkript i TNFa-behandlade celler jämfört med enbart TNFa. En väganalys avslöjade anrikningen av cytokin-cytokinreceptorsignalering. I synnerhet blockerar GSK0660 den TNFa-inducerade uppregleringen av CCL8, en kemokin involverad i leukocytrekrytering. GSK0660 blockerar effekten av TNFa på uttrycket av cytokiner involverade i leukocytrekrytering, inklusive CCL8, CCL17 och CXCL10 och det kan därför blockera TNFa-inducerad retinal leukostas. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroxin A, en aktiv komponent isolerad från örten Oroxylum indicum (L.) Kurz, aktiverar PPARγ och hämmar α-glukosidas, utövar antioxidantaktivitet. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 är en potent TNKS1/2-hämmare som har 100-faldig selektivitet mot andra enzymer i PARP-familjen och visar 5 nM Wnt-väg hämning i DLD-1-celler. AZ6102 kan formuleras väl i en kliniskt relevant intravenös lösning vid 20 mg/ml, har visat god farmakokinetik i prekliniska arter och visar lågt Caco2-utflöde för att undvika möjliga tumörresistensmekanismer. Den kanoniska Wnt-vägen spelar en viktig roll i embryonal utveckling, vuxen vävnadshomeostas och cancer. Germline-mutationer av flera Wnt-vägkomponenter, såsom Axin, APC och β-catenin, kan leda till onkogenes. Hämning av den katalytiska poly(ADP-ribos)-polymerasdomänen (PARP) av tankyraserna (TNKS1 och TNKS2) är känd för att hämma Wnt-vägen via ökad stabilisering av Axin. |
| CPD100545 | KRP 297 | KRP297, även känd som MK-0767 och MK-767, är en PPAR-agonist potentiellt för behandling av typ 2-diabetes och dyslipidemi. När det administrerades till ob/ob-möss, minskade KRP-297 (0,3 till 10 mg/kg) plasmaglukos- och insulinnivåer och förbättrade det försämrade insulinstimulerade 2DG-upptaget i soleusmuskeln på ett dosberoende sätt. KRP-297-behandling är användbar för att förhindra utvecklingen av diabetiska syndrom förutom att förbättra den försämrade glukostransporten i skelettmuskulaturen. |
| CPD100543 | Inolitazon | Inolitazon, även känd som Efatutazon, CS-7017 och RS5444, är en oralt biotillgänglig PAPR-gamma-hämmare med potentiell antineoplastisk aktivitet. Inolitazon binder till och aktiverar peroxisomproliferationsaktiverad receptorgamma (PPAR-gamma), vilket kan resultera i induktion av tumörcellsdifferentiering och apoptos, samt en minskning av tumörcellsproliferation. PPAR-gamma är en nukleär hormonreceptor och ligandaktiverad transkriptionsfaktor som kontrollerar genuttryck involverad i sådana cellulära processer som differentiering, apoptos, cellcykelkontroll, karcinogenes och inflammation. Kontrollera om det finns aktiva kliniska prövningar eller slutna kliniska prövningar med detta medel. (NCI Thesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 är en PPAR a-antagonist (IC50 = 0,24 μM). GW6471 förstärker bindningsaffiniteten för den PPAR α-ligandbindande domänen till co-repressorproteinerna SMRT och NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, även känd som IVA-337, är en peroxisomproliferatoraktiverad receptoragonist (PPAR). |
