LDC000067

Kemiskt namn:

3-[[6-(2-metoxifenyl)-4-pyrimidinyl]amino]bensenmetansulfonamid

SMILES-kod:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi-kod:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi-nyckel:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Nyckelord:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Löslighet: 

Lagring: 

Beskrivning:

LDC000067 är en potent och selektiv CDK9-hämmare. LDC000067 hämmade in vitro-transkription på ett ATP-kompetitivt och dosberoende sätt. Genuttrycksprofilering av celler behandlade med LDC000067 visade en selektiv minskning av kortlivade mRNA, inklusive viktiga regulatorer av proliferation och apoptos. Analys av de novo RNA-syntes antydde en omfattande positiv roll för CDK9. På molekylär och cellulär nivå reproducerade LDC000067 effekter som är karakteristiska för CDK9-hämning såsom förbättrad paus av RNA-polymeras II på gener och, viktigast av allt, induktion av apoptos i cancerceller. LDC000067 hämmar P-TEFb-beroende in vitro-transkription. Inducerar apoptos in vitro och in vivo i kombination med BI 894999.

Mål: CDK9