THZ531
Produktdetaljer
Produkttaggar
| Förpackningsstorlek | Tillgänglighet | Pris (USD) |
| 100 mg | I lager | 500 |
| 500mg | I lager | 800 |
| 1g | I lager | 1200 |
| Fler storlekar | Få offerter | Få offerter |
Kemiskt namn:
(R,E)-N-(4-(3-((5-klor-4-(lH-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)piperidin-1-karbonyl)fenyl)-4- (dimetylamino)but-2-enamid
SMILES-kod:
"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "
InChi-kod:
InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36-30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4, 6,8-14,17-18,22,32H,5,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/ t22-/m1/s1
InChi-nyckel:
RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N
Nyckelord:
THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3
Löslighet:Löslig i DMSO
Lagring:0 - 4°C för kort tid (dagar till veckor), eller -20°C för lång tid (månader).
Beskrivning:
THZ531 är en kovalent CDK12 och CDK13 kovalent hämmare. Cyklinberoende kinaser 12 och 13 (CDK12 och CDK13) spelar avgörande roller i regleringen av gentranskription. THZ531 riktar sig irreversibelt till ett cystein som ligger utanför kinasdomänen. THZ531 orsakar en förlust av genuttryck med samtidig förlust av förlängande och hyperfosforylerat RNA-polymeras II. THZ531 minskar avsevärt uttrycket av DNA-skada-responsgener och viktiga super-enhancer-associerade transkriptionsfaktorgener. THZ531 inducerade dramatiskt apoptotisk celldöd. Små molekyler med förmåga att specifikt rikta sig mot CDK12 och CDK13 kan således hjälpa till att identifiera cancersubtyper som är särskilt beroende av deras kinasaktiviteter.
Mål: CDK
