| CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib är en hämmare av FMS-relaterat tyrosinkinas 3 (FLT3; Kd = 1,6 nM) och uppvisar hög selektivitet för FLT3 när den testas mot en panel av ytterligare 227 kinaser. Det hämmar proliferationen av den humana leukemicellinjen MV4-11, som har en homozygot FLT3-ITD-mutation, med ett IC50-värde på 0,56 nM.1 Vid 1 mg/kg/dag har quizartinib visats förlänga överlevnaden hos en mus modell av FLT3-ITD akut myeloid leukemi och för att utrota tumörer i en FLT3-beroende musxenotransplantatmodell vid 10 mg/kg. |
