Bioaktiva molekyler

KATT # Produktnamn Beskrivning
CPD2809 AMG-510 AMG-510 är en potent KRAS G12C kovalent hämmare. AMG-510 riktar sig selektivt mot KRAS p.G12C-mutanten, antingen på DNA-, RNA- eller proteinnivå, och förhindrar, genom ett ännu inte belyst sätt, expression av och/eller tumörcellssignalering genom KRAS p.G12C-mutanten. Detta kan hämma tillväxt i KRAS p.G12C-uttryckande tumörceller
CPD100230 JBJ-04-125-02 R-isomer
CPD102300 S-55746
CPD101235 diABZI STING agonist-1 trihydroklorid diABZI STING agonist-1 (trihydroklorid) är en selektiv stimulator av interferongener (STING) receptoragonist, med EC50s på 130, 186 nM för människa respektive mus.
CPD101234 diABZI STING agonist-1 (tautomerism) diaBZI STING agonist-1 Tautomerism (förening 3) är en selektiv stimulator av interferongener (STING) receptoragonist, med EC50s på 130, 186 nM för människa respektive mus.
CPD101233 diABZI STING agonist-1 diABZI STING agonist-1 är en selektiv stimulator av interferongener (STING) receptoragonist, med EC50s på 130, 186 nM för människa respektive mus.
CPD101232 STING agonist-4 STING agonist-4 är en stimulator av interferon gener (STING) receptoragonist med en skenbar hämmande konstant (IC50) på 20 nM. STING agonist-4 är en tvåsymmetrirelaterad amidobensimidazol (ABZI)-baserad förening för att skapa länkade ABZI (diABZI) med förbättrad bindning till STING och cellulär funktion
CPD101231 STING agonist-3 STING-agonist-3, extraherad från patent WO2017175147A1 (exempel 10), är en selektiv och icke-nukleotid liten molekyl STING-agonist med en pEC50 och pIC50 på 7,5 respektive 9,5. STING agonist-3 har en hållbar antitumöreffekt och en enorm potential att förbättra behandlingen av cancer
CPD100904 Voruciclib Voruciclib, även känd som P1446A-05, är en proteinkinashämmare specifik för det cyklinberoende kinaset 4 (CDK4) med potentiell antineoplastisk aktivitet. CDK4-hämmare P1446A-05 hämmar specifikt CDK4-medierad G1-S-fasövergång, stoppar cellcykling och hämmar cancercelltillväxt. Serin/treoninkinaset CDK4 finns i ett komplex med G1-cykliner av D-typ och är det första kinaset som aktiveras vid mitogen stimulering, vilket frisätter celler från ett vilande stadium till G1/S-tillväxtcykelstadiet; CDK-cyklinkomplex har visat sig fosforylera retinoblastom (Rb) transkriptionsfaktor i tidig G1, ersätta histon deacetylas (HDAC) och blockera transkriptionell repression.
CPD100905 Alvocidib Alvocidib är en syntetisk N-metylpiperidinylklorfenylflavonförening. Som en hämmare av cyklinberoende kinas inducerar alvocidib cellcykelstopp genom att förhindra fosforylering av cyklinberoende kinaser (CDK) och genom att nedreglera cyklin D1- och D3-uttryck, vilket resulterar i G1-cellcykelstopp och apoptos. Detta medel är också en kompetitiv hämmare av adenosintrifosfataktivitet. Kontrollera om det finns aktiva kliniska prövningar eller slutna kliniska prövningar med detta medel.
CPD100906 BS-181 BS-181 är en mycket selektiv CDK-hämmare för CDK7 med en IC(50) på 21 nmol/L. Testning av andra CDKs såväl som ytterligare 69 kinaser visade att BS-181 endast hämmade CDK2 vid koncentrationer lägre än 1 mikromol/L, med CDK2 som hämmades 35 gånger mindre potent (IC(50) 880 nmol/L) än CDK7. I MCF-7-celler hämmade BS-181 fosforyleringen av CDK7-substrat, främjade cellcykelstopp och apoptos för att hämma tillväxten av cancercellinjer och visade antitumöreffekter in vivo.
CPD100907 Riviciclib Riviciclib, även känd som P276-00, är ​​en flavon- och cyklinberoende kinashämmare (CDK) med potentiell antineoplastisk aktivitet. P276-00 binder selektivt till och hämmar Cdk4/cyklin D1, Cdk1/cyklin B och Cdk9/cyklin T1, serin/treoninkinaser som spelar nyckelroller i regleringen av cellcykeln och cellproliferation. Inhibering av dessa kinaser leder till cellcykelstopp under G1/S-övergången, vilket leder till en induktion av apoptos och hämning av tumörcellsproliferation.
CPD100908 MC180295 MC180295 är en mycket selektiv CDK9-hämmare (IC50 = 5 nM). (MC180295 har bred anti-canceraktivitet in vitro och är effektiv i in vivo-cancermodeller. Dessutom sensibiliserar CDK9-hämningen mot immunkontrollpunktshämmaren α-PD-1 in vivo, vilket gör den till ett utmärkt mål för epigenetisk terapi av cancer.
1073485-20-7 LDC000067 LDC000067 är en potent och selektiv CDK9-hämmare. LDC000067 hämmade in vitro-transkription på ett ATP-kompetitivt och dosberoende sätt. Genuttrycksprofilering av celler behandlade med LDC000067 visade en selektiv minskning av kortlivade mRNA, inklusive viktiga regulatorer av proliferation och apoptos. Analys av de novo RNA-syntes antydde en omfattande positiv roll för CDK9. På molekylär och cellulär nivå reproducerade LDC000067 effekter som är karakteristiska för CDK9-hämning såsom förbättrad paus av RNA-polymeras II på gener och, viktigast av allt, induktion av apoptos i cancerceller. LDC000067 hämmar P-TEFb-beroende in vitro-transkription. Inducerar apoptos in vitro och in vivo i kombination med BI 894999.
CPD100910 SEL120-34A SEL120-34A är en potent och selektiv CDK8-hämmare aktiv i AML-celler med höga nivåer av serinfosforylering av STAT1- och STAT5-transaktiveringsdomäner. EL120-34A hämmar fosforylering av STAT1 S727 och STAT5 S726 i cancerceller in vitro. Genomgående har reglering av STATs- och NUP98-HOXA9-beroende transkription observerats som en dominerande verkningsmekanism in vivo.
CPD100501 UNC2541 UNC2541 är en potent och MerTK-specifik hämmare som uppvisar submikromolär hämmande aktivitet i den cellbaserade ELISA. Dessutom löstes en röntgenstruktur av MerTK-protein i komplex med 11 för att visa att dessa makrocykler binder i MerTK ATP-fickan. UNC2541 visade IC50 MerTH=4,4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM.
CPD100745 RU-302 RU-302 är en ny pan-tam-hämmare, som blockerar gränssnittet mellan tam ig1 ektodomän och gas6 lg-domän, kraftigt hämmar axl-reportercellinjer och infödda tam-receptorer cancercellinjer
CPD100744 R916562
CPD100743 Ningetinib-Tosylate CT-053, även känd som DE-120, är ​​en VEGF- och PDGF-hämmare potentiellt för behandling av blöt åldersrelaterad makuladegeneration.
CPD100742 SGI-7079 SGI-7079 är en potent och selektiv Axl-hämmare med potentiell anticanceraktivitet. SGI-7079 hämmade effektivt Axl-aktivering i närvaro av exogen Gas6-ligand. SGI-7079 hämmade tumörtillväxt på ett dosberoende sätt. Axl är ett potentiellt terapeutiskt mål för att övervinna resistens mot EGFR-hämmare.
CPD100741 2-D08 2-D08 är en syntetisk flavon som hämmar sumoylering. 2-D08 visade anti-aggregatorisk och neuroprotektiv effekt
CPD100740 Dubermatinib Dubermatinib, även känd som TP-0903, är en potent och selektiv AXL-hämmare. TP-0903 inducerar massiv apoptos i CLL B-celler med LD50-värden av nanomolära intervall. Kombination av TP-0903 med BTK-hämmare förstärker CLL B-cells apoptos AXL-överuttryck är ett återkommande tema som observeras i flera tumörtyper som har förvärvat resistens mot olika medel. Behandling av cancerceller med TP-0903 vänder den mesenkymala fenotypen i flera modeller och sensibiliserar cancerceller för behandling med andra riktade medel. Administrering av TP-0903 antingen som ett enda medel eller i kombination med BTK-hämmare kan vara effektiv vid behandling av patienter med KLL.
CPD100739 NPS-1034 NPS-1034 är en ny MET-hämmare, som hämmar den aktiverade MET-receptorn och dess konstitutivt aktiva mutanter. NPS-1034, hämmar olika konstitutivt aktiva mutanta former av MET såväl som HGF-aktiverad vildtyp MET. NPS-1034 hämmade proliferationen av celler som uttryckte aktiverad MET och främjade regression av tumörer som bildades från sådana celler i en musxenograftmodell genom antiangiogena och pro-apoptotiska handlingar. NPS-1034 hämmade också HGF-stimulerad aktivering av MET-signalering i närvaro eller frånvaro av serum. Noterbart hämmade NPS-1034 tre MET-varianter som är resistenta mot MET-hämmarna SU11274, NVP-BVU972 och PHA665752.
CPD100738 Glesatinib Glesatinib, även känd som MGCD-265, är en oralt biotillgänglig, småmolekylär, multiriktad tyrosinkinashämmare med potentiell antineoplastisk aktivitet. MGCD265 binder till och hämmar fosforyleringen av flera receptortyrosinkinaser (RTK), inklusive c-Met-receptorn (hepatocyttillväxtfaktorreceptor); Tek/Tie-2-receptorn; vaskulär endoteltillväxtfaktorreceptor (VEGFR) typer 1, 2 och 3; och den makrofagstimulerande 1-receptorn (MST1R eller RON).

Kontakta oss

Förfrågan

Senaste nyheterna

  • Topp 7 trender inom läkemedelsforskning under 2018

    Topp 7 trender inom läkemedelsforskning I...

    Eftersom de är under ständigt ökande press att konkurrera i en utmanande ekonomisk och teknisk miljö, måste läkemedels- och bioteknikföretag ständigt förnya sig i sina FoU-program för att ligga i framkant ...

  • ARS-1620: En lovande ny hämmare för KRAS-mutanta cancerformer

    ARS-1620: En lovande ny hämmare för K...

    Enligt en studie publicerad i Cell har forskare utvecklat en specifik hämmare för KRASG12C som kallas ARS-1602 som inducerade tumörregression hos möss. "Denna studie ger in vivo bevis för att mutant KRAS kan vara...

  • AstraZeneca får regulatoriskt lyft för onkologiska läkemedel

    AstraZeneca får regulatoriskt uppsving för...

    AstraZeneca fick ett dubbelt uppsving för sin onkologiportfölj på tisdagen, efter att amerikanska och europeiska tillsynsmyndigheter accepterade regulatoriska anmälningar för dess läkemedel, det första steget mot att vinna godkännande för dessa läkemedel. ...

WhatsApp onlinechatt!