BS-181

Kemiskt namn:

N5-(6-aminohexyl)-N7-bensyl-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5,7-diaminhydroklorid

SMILES-kod:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

InChi-kod:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28)24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15 ,23H2,1-2H3,(H,24,27); IH

InChi-nyckel:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

Nyckelord:

Löslighet: 

Lagring: 

Beskrivning:

BS-181 är en mycket selektiv CDK-hämmare för CDK7 med en IC(50) på 21 nmol/L. Testning av andra CDKs såväl som ytterligare 69 kinaser visade att BS-181 endast hämmade CDK2 vid koncentrationer lägre än 1 mikromol/L, med CDK2 som hämmades 35 gånger mindre potent (IC(50) 880 nmol/L) än CDK7. I MCF-7-celler hämmade BS-181 fosforyleringen av CDK7-substrat, främjade cellcykelstopp och apoptos för att hämma tillväxten av cancercellinjer och visade antitumöreffekter in vivo.

Mål: CDK7